Produkter
Erenumab (Aimovig) var det første medikamentet fra gruppen av CGRP-hemmere som ble godkjent i 2018. Fremanezumab (Ajovy) og galkanezumab (Emgality) fulgte.
Struktur og egenskaper
CGRP-hemmere er humanisert eller humant monoklonalt IgG antistoffer rettet mot kalsitonin genrelatert peptid (CGRP). CGRP-reseptorantagonister med lav molekylvekt (såkalt Gepante) er i klinisk utvikling. Noen agenter har demonstrert leveren toksisitet.
Effekter
CGRP-hemmere reduserer antall migrene angrep. Effektene skyldes bindingen av antistoffer til CGRP, den kalsitonin genrelatert peptid. CGRP er et nevropeptid som spiller en viktig rolle i å utløse migrene angrep. Den består av 37 aminosyrer og uttrykkes i det perifere og sentrale nervesystemet. To isoformer eksisterer, CGRP-α (figur) og CGRP-β, som skiller seg i tre aminosyrer. Begge er agonister ved CGRP-reseptoren. CGRP har potente vasodilaterende egenskaper og spiller en sentral rolle i smerte initiering så vel som neurogen betennelse. Migraineurs har blitt funnet å ha forhøyede nivåer av CGRP under et angrep og intravenøst administrasjon av peptidet kan indusere angrep hos migrene. triptaner, som administreres for behandling av migrene angrep, hemmer også frigjøring av CGRP.
Indikasjoner
- For å forebygge angrep ved kronisk eller episodisk migrene.
- For å forebygge klynger hodepine (galkanezumab).
Dosering
I følge faglig informasjon. De antistoffer har lang halveringstid og må derfor injiseres subkutant bare en gang i måneden eller til og med en gang i kvartalet, for eksempel. Eptinezumab administreres intravenøst. Det lange doseringsintervallet er en fordel for behandlingsoverholdelse.
Agenter
- Erenumab (Aimovig) binder ikke til CGRP, men til CGRP-reseptoren. Det blir derfor referert til som en CGRPR-hemmer.
- Fremanezumab (Ajovy).
- Galcanezumab (Emgality)
Fortsatt uten godkjenning:
- Eptinezumab (ALD403)
Kontraindikasjoner
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Risikoen for narkotika interaksjoner er mye lavere med antistoffer enn med tradisjonelle migrene medisiner og smerte avlastere.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer reaksjoner på injeksjonsstedet som smerte, kløe og rødhet. Effektiv migreneforebygging kan forhindre skadevirkninger fra smertestillende og migrene medisiner, som ofte blir brukt for mye av migrene. I motsetning til CGRP-reseptorantagonister er antistoffene ikke hepatotoksiske.
