Produkter
Cobimetinib er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Cotellic). Den ble godkjent i mange land i 2015.
Struktur og egenskaper
Cobimetinib (C21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 g / mol) er tilstede i medikamentet som cobimetinib hemifumarat, et hvitt krystallinsk stoff med løselighet som er pH-avhengig.
Effekter
Cobimetinib (ATC L01XE38) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes hemming av kinasen MEK1 / 2. Gjennomsnittlig halveringstid for cobimetinib er ca. 44 timer. Cobimetinib forbedrer effekten av vemurafenib og kan motvirke skadevirkninger av BRAF-hemmeren (f.eks. utvikling av squamous cellekarsinom).
Indikasjoner
For behandling av pasienter med ikke-reserberbar eller metastatisk melanom med BRAF V600-mutasjonen (kombinasjonsbehandling med vemurafenib).
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
Cobimetinib er kontraindisert i nærvær av overfølsomhet. Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Cobimetinib metaboliseres av CYP3A og UGT2B7 og tilsvarende legemiddel interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer:
- Hypertensjon, blødning
- Korioretinopati
- Diaré, kvalme, oppkast
- Hudutslett, lysfølsomhet
- Fever
