Produkter
Vemurafenib ble godkjent i 2011 i filmdrasjert tablettform (Zelboraf).
Struktur og egenskaper
Vemurafenib (C23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) er et hvitt, krystallinsk stoff som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Vemurafenib (ATC L01XE15) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Det reduserer dødeligheten og øker overlevelsen. Egenskapene er basert på inhibering av mutanten serintreoninkinase BRAF V600E. Mutasjoner i -genet forårsaker aktivering av kinasen, noe som fører til celleproliferasjon. V600E refererer til erstatning av en enkelt aminosyre i posisjon 600: valin erstattes av glutaminsyre. Denne mutasjonen øker aktiviteten til enzymet med en faktor på 500.
Indikasjoner
For behandling av melanom med BRAFV600E-mutasjonen som ikke kan fjernes ved kirurgi eller som er metastatisk. Mutasjonen må oppdages ved en test godkjent av et legemiddelverk. Roche tilbyr denne testen kommersielt (cobas 4800 BRAF V600).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Det vanlige dose er 960 mg delt inn i to doser om morgenen og kvelden, med omtrent 12 timers mellomrom. Det kan tas med eller uten mat. På grunn av muligheten for fotosensibilisering er god solbeskyttelse nødvendig under behandlingen.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Vemurafenib er en moderat CYP1A2-hemmer, en svak CYP2D6-hemmer, en induserer av CYP3A4 og et substrat av CYP3A4. Passende legemiddel interaksjoner må vurderes.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere leddsmerter, utslett, håravfall, tretthet, fotosensibilisering, kvalme, kløe og papillomer. Vemurafenib kan føre til squamous cellekarsinom dannelse og forlenge QT-intervallet.
