Produkter
desogestrel er kommersielt tilgjengelig som en monopreparasjon i form av filmbelagt tabletter (Cerazette, 75 ug, generisk). Den aktive ingrediensen ble godkjent på 1980-tallet. I 2014, generisk versjoner ble registrert for første gang i mange land.
Struktur og egenskaper
desogestrel (C22H30O, M.r = 310.5 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann. Det er et prodrug av etonogestrel (3-keto-desogestrel), som også er til stede i prevensjonsring (+ etinyløstradiol) og prevensjonspinnen. Den aktive metabolitten dannes av CYP2C9 gjennom hydroksylering og dehydrering og er strukturelt knyttet til progesteron.
Effekter
Desogestrel (ATC G03AC09) har prevensjonsegenskaper. Effektene er basert på hemming eggløsning og øke viskositeten til livmorhalsslim. Dette forhindrer at egg fra å bli befruktet. Desogestrel kan også brukes under amming og i tilfeller av østrogenintoleranse. I følge nylige studier er effekten sammenlignbar med kombinert p-piller (Perleindeks: 0.14 til 0.4). Halveringstiden til den aktive metabolitten etonogestrel er omtrent 30 timer.
Indikasjoner
For oral prevensjon.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Den filmbelagte tabletter blir tatt kontinuerlig uten pause en gang daglig hver 24. time og alltid på samme tid. Hvis inntaket er glemt, kan det gjøres opp innen 12 timer. Neste tablett skal deretter administreres til vanlig tid.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Graviditet
- Uforklarlig vaginal blødning
- Akutte venøse tromboemboliske symptomer
- Eksisterende eller tidligere alvorlig leveren sykdom.
- Leversvulster
- Kjønnshormonsensitive maligniteter
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Den aktive metabolitten etonogestrel metaboliseres av CYP3A4. Tilsvarende narkotika interaksjoner med CYP-hemmere og induktorer er mulig. CYP-induktorer kan redusere effekten. Aktivt kull brukt til diaré kan redusere absorpsjon av desogestrel og bør derfor ikke tas samtidig.
Skadevirkninger
En stor ulempe med progestinpillen er uregelmessig blødning (flekker, blødning mellom perioder). Andre vanlige skadevirkninger inkluderer fravær av menstruasjon, akne, bryst smerte, vektøkning, hodepinehumørsvingninger, redusert libido og kvalme.
