Produkter
Enzalutamid ble opprinnelig registrert i kapselform (Xtandi). Filmbelagt tabletter ble godkjent i mange land i 2019. De er mindre og derfor lettere å ta. Enzalutamid ble godkjent i USA i 2012 og i mange land og EU i 2013.
Struktur og egenskaper
Enzalutamid (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) er et imidazolidinderivat. Den eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Enzalutamid er en av de ikke-steroide antiandrogener.
Effekter
Enzalutamid (ATC L02BX) er en selektiv og svært potent antagonist ved androgenreseptoren som avskaffer effekten av androgener testosteron og dihydrotestosteron. Det har også en effekt på signalering og hemmer translokasjon av reseptoren til kjernen. Enzalutamid hemmer tumorproliferasjon, induserer celledød av kreft celler, reduserer svulsten volum, og kan forlenge overlevelsen med flere måneder. Den har en aktiv metabolitt (-desmetylenzalutamid) og en lang halveringstid på flere dager.
Indikasjoner
I kombinasjon med GnRH-analoger for behandling av pasienter med metastatisk kastreringsresistent prostata kreft i progresjon på eller etter docetaksel terapi.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas en gang daglig og uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Graviditet på grunn av fertilitetsskadelige egenskaper
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Enzalutamid metaboliseres av CYP2C8 og CYP3A4 og er en induserer av CYP3A4, CYP2C9 og CYP2C19. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig og må vurderes under behandlingen.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere leddsmerter, ryggsmerter, Muskelsmerte, diaré, tretthet, ødem, rødme, infeksjon og hodepine.
