Produkter
EPO eller rEPO er navnet gitt til rekombinant erytropoietin. Ulike epoetiner er kommersielt tilgjengelige i mange land. Rekombinant erytropoietin har blitt godkjent som et medikament siden 1988.
Struktur og egenskaper
EPO er et rekombinant glykoprotein med en molekylvekt på ca. 30 kDa produsert ved bioteknologiske metoder. Den består av 165 aminosyrer og har samme sekvens som det naturlige peptidhormonet som hovedsakelig produseres i nyre og i mindre mengder i leveren. Biosyntese stimuleres når det er en oksygen mangel, hypoksi. De forskjellige rekombinante epoetiner avviker i glykosyleringsmønster, det vil si sukkerrester på proteinet.
Effekter
EPO (ATC B03XA) stimulerer dannelsen av rødt blod celler i beinmarg. Det øker dermed oksygen-bæreevne på blod og tilførsel av oksygen til muskelen. Samtidig mer karbon dioksid fjernes. Som en doping agent, promoterer EPO fitness, fysisk utholdenhet og forkorter utvinningsfasen. Den har en relativt kort halveringstid på omtrent 8 til 24 timer. Det avhenger av påføringsmetoden.
Indikasjoner
For behandling av anemi av forskjellige årsaker (inkludert kronisk nyresvikt, svulstpasienter som gjennomgår kjemoterapi, før operasjon med autolog blod donasjon, HIV).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet administreres enten intravenøst eller subkutant.
Misbruk som dopingmiddel
EPO ble kjent for et bredt publikum på 1990-tallet fordi det ble misbrukt som en doping agent av mange idrettsutøvere i profesjonell sykling. Den mest kjente EPO-brukeren er amerikanske Lance Armstrong, den syv ganger vinneren av Tour de France og - som det senere viste seg - den største jukseren i sportshistorien. Han hadde dopet seg selv på hver tur. I 1998 ble hele Festina-laget systematisk utestengt fra Tour de France doping med EPO. Den sveitsiske rytteren Alex Zülle ble også berørt på den tiden. EPO har vært utestengt i profesjonell sport siden 1990, både utenfor og under konkurranse. Siden EPO er et hormon som produseres naturlig i kroppen og rekombinant EPO har samme aminosyresekvens, er analyse vanskelig. I tillegg har EPO en kort halveringstid. Siden 2000 kan EPO påvises, og dette kan også gjøres i urin. Den direkte metoden er basert på den forskjellige glykosyleringen av det naturlige og det rekombinante proteinet. Indirekte påvisning er mulig på grunn av endrede blodparametere (f.eks hematokritt, hemoglobin, retikulocytter, EPO konsentrasjon). Misbruk anbefales heller ikke på grunn av potensialet skadevirkninger (Se nedenfor).
Kontraindikasjoner
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger av rekombinant EPO inkluderer diaré, kvalme, oppkast, feber, hodepine, influensa-lignende symptomer, hud utslett, og hypertensjon. Overfølsomhetsreaksjoner kan forekomme og EPO øker risikoen for tromboemboliske hendelser fordi det "tykner" blodet. Disse inkluderer hjerte angrep, hjerneslagog lunge emboli.