Produkter
Nebivolol er kommersielt tilgjengelig i tablettform som monopreparat (Nebilet, generisk, USA: Bystolic) og i kombinasjon med hydroklortiazid (Nebilet pluss). Den aktive ingrediensen har blitt godkjent i mange land siden 1998. En fast kombinasjon med valsartan er også tilgjengelig i noen land (Byvalson).
Struktur og egenskaper
Nebivolol (C22H25F2NEI4, Mr = 405.4 g / mol) har fire chirale sentre og består av to isomerer, D- og L-nebivolol. Begge midlene er involvert i effektene (se nedenfor). I narkotika, den er til stede som nebivololhydroklorid, en hvit pulver løselig i metanol.
Effekter
Nebivolol (ATC C07AB12) har antihypertensive og milde vasodilaterende egenskaper og reduserer hjerte vurdere. Effektene skyldes på den ene siden selektiv og konkurransedyktig antagonisme ved beta-1-reseptorer (D-isomer). På den annen side er vasodilatasjonen resultatet av en frigjøring av nitrogenoksid (NO) fra endotelceller (L-isomer). Det skyldes ikke antagonisme ved alfa-reseptorer som det er tilfelle med karvedilol.
Indikasjoner
For behandling av hypertensjon og stabil og kronisk hjerte svikt.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas en gang daglig uavhengig av måltider og helst på samme tid på dagen. Maksimal effekt er forsinket innen 1-4 uker.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Det er potensielt mange medikamenter interaksjoner. Nebivolol metaboliseres av CYP2D6.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer redusert hjerte vurdere, lavt blodtrykk, svimmelhet, vanskeligheter puste, hodepine, parestesier, tretthet, ødem, forstoppelse, kvalmeog diaré.
