Produkter
H2-reseptorantagonister var kommersielt tilgjengelig i mange land i tabletter, brusetabletter og oppløsninger for injeksjonsformer, blant andre. Foreløpig ikke mer narkotika er tilgjengelig. På grunn av protonpumpehemmere (PPI), H2-antagonister har blitt mindre viktige. Den første aktive ingrediensen, cimetidin (Tagamet), ble utviklet på 1960- og 70-tallet under ledelse av Sir James Black og ble kommersielt tilgjengelig på 1970-tallet. cimetidin ble raskt en suksess.
Struktur og egenskaper
H2-reseptorantagonistene er vanligvis lavmolekylære og nitrogen-holdige forbindelser som inneholder heterocykler (f.eks. imidazol, tiazol). De er organiske kationer som har likheter med den naturlige liganden histamin og har også blitt utviklet som histaminanaloger.
Effekter
H2-reseptorantagonister (ATC A02BA) hemmer basal og stimulert sekresjon av magesyre og pepsin. Effektene skyldes antagonisme ved histamin H2-reseptor. Effekten oppstår vanligvis etter omtrent en time.
Indikasjoner
Mulige indikasjoner inkluderer:
- Magen brenning, surhet i magen.
- Syregurgitasjon (gastroøsofageal refluks), refluksøsofagitt.
- Magesår og tarmsår
- Zollinger-Ellison syndrom
- Helicobacter pylori utryddelse (kombinasjonsterapi).
- Magesikring
Dosering
I følge faglig informasjon. De tabletter blir vanligvis tatt en til tre ganger om dagen. Administrasjon avhenger av den aktive ingrediensen.
Aktive ingredienser
Legemidlene markedsføres for øyeblikket ikke i mange land:
- ranitidin (Zantic, generisk, off-label).
- cimetidin (Tagamet, generisk, over disken).
- Famotidin (Pepcid)
- Nizatidin (Tazac, Axid)
- Roxatidin
- Lafutidin
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner inkluderer (utvalg):
- Overfølsomhet, inkludert andre H2-reseptorantagonister.
- Barn og ungdom (f.eks. Cimetidin).
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
H2-reseptorantagonister er organiske kationer som er utsatt for nyresekresjon. Der kan de konkurrere konkurransedyktig med andre organiske kationer. Annen interaksjoner er mulig på grunn av forhøyelse av gastrisk pH. Cimetidin er en hemmer av flere CYP450-isozymer.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer fordøyelsesproblemer, hodepineog svimmelhet.
