Produkter
Imatinib er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Gleevec, Gleevec GIST, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 2001. Generiske produkter kom på markedet i 2016. De ble ikke godkjent for behandling av gastrointestinale stromale svulster (GIST) fordi denne indikasjonen fortsatt var beskyttet av et patent. I 2017 ble imatinib GIST generika gitt ut for første gang.
Struktur og egenskaper
Imatinib (C29H31N7O, M.r = 493.6 g / mol) er tilstede i legemidlet som imatinibmesilat, en hvit til brun eller gul farget krystallinsk pulver. Det er et 2-fenylaminopyrimidinderivat.
Effekter
Imatinib (ATC L01XE01) har antiproliferative og selektive cytostatiske egenskaper. Det binder seg konkurransedyktig til ATP-bindingsstedet til BCR-ABL kinase i kronisk myeloide leukemi, hemmer celleproliferasjon. Figuren viser bindingen av imatinib til BCR-ABL (klikk for å forstørre). Imatinib hemmer også andre tyrosinkinaser, nemlig de av c-Kit, SCF og PDGFR, noe som er viktig for de andre indikasjonene.
Indikasjoner
For behandling av kronisk myeloide leukemi (Ph + CML). Andre indikasjoner inkluderer akutt lymfoblastisk leukemi (Ph + ALL), visse gastrointestinale svulster (GIST, gastrointestinale stromale svulster), hud svulster, hypereosinofilt syndrom, atypiske myelodysplastiske / myeloproliferative lidelser og aggressiv systemisk mastocytose.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas vanligvis en gang daglig sammen med et måltid og et stort glass Vann. For daglige doser på 800 mg, bør det tas to ganger daglig.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Imatinib er et substrat av CYP3A4 og en hemmer av CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 og CYP2C19. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulige og bør vurderes. Imatinib hemmer -glukuronidering av paracetamol. Forsiktighet bør utvises når du tar acetaminophen kronisk.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer fordøyelsessymptomer som kvalme, oppkast, diaré, dyspepsiog magesmerter; ødem; tretthet; vektøkning; hodepine; muskel kramper; muskler og leddsmerter; bein smerter; blod telle endringer; og hud utslett.
