Produkter
Lesinurad ble godkjent i USA i 2015, i EU i 2016, og i mange land i 2017 i filmdrasjert tablettform (Zurampic). En fast-dose kombinasjon med allopurinol ble utgitt i USA i 2017 (Duzallo), i EU i 2018, og i mange land i 2019.
Struktur og egenskaper
Lesinurad (C17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) er en bromert triazol, eddiksyre og cyklopropylnaftalenderivat.
Effekter
Lesinurad (ATC M04AB05) har urikosuriske egenskaper. Effektene skyldes hemming av transportøren URAT1 (urattransportør 1), som er ansvarlig på nyre for reabsorpsjon av urinsyre. Som et resultat skilles mer urinsyre ut i urinen og konsentrasjon i blod avtar. Lesinurad hemmer i tillegg OAT4, som er involvert i vanndrivende hyperurikemi. Den er fullstendig absorbert og har en halveringstid på omtrent 5 timer.
Indikasjoner
I kombinasjon med allopurinol for behandling av hyperurikemi hos voksne pasienter med gikt når urinsyrenivåer i serum ikke oppnås med allopurinol alene.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Filmbelagt tabletter tas en gang daglig om morgenen med frokost og sammen med allopurinol. Pasienter bør konsumere tilstrekkelig væske om dagen (f.eks. To liter).
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Tumorlysis eller Lesch-Nyhan syndrom
- Alvorlig nyresvikt, nyresykdom i sluttrinnet, nyretransplanterte pasienter eller pasienter som trenger dialyse
Monoterapi med lesinurad er ikke indisert. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Lesinurad er et substrat av CYP2C9, en svak CYP3A4-induktor, og en OAT- og OATP-hemmer. Tilsvarende narkotika interaksjoner er mulig. Annen interaksjoner har blitt beskrevet med epoksydhydrolasehemmere (f.eks. valproat), salisylater (> 375 mg) og hormonelle prevensjonsmidler.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger kombinasjonsterapi inkluderer hodepine, påvirke, økt kreatinin nivåer og GERD (gastroøsofageal refluks sykdom).
