Produkter
loperamid er kommersielt tilgjengelig i form av kapsler, filmbelagt tabletter, smeltetabletter og som en sirup (Imodium, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1977.
Struktur og egenskaper
loperamid (C29H33ClN2O2, Mr = 477.0 g / mol) er et piperidinderivat og har strukturelle likheter med nevroleptika haloperidol og den peristaltiske inhibitoren diphenoxylate. Det eksisterer som loperamid hydroklorid, en hvit pulver som er lite løselig i Vann.
Effekt
Loperamid (ATC A07DA03) har antidiarréegenskaper. Det binder med høy affinitet til μ-opioidreseptorer i tarmveggen, og hemmer derved fremdrivende peristaltikk og forlenger oppholdstiden for avføring i tarmen. Det er preget av en rask handlingens begynnelse og en lang varighet av handling. Loperamid har liten eller ingen sentrale effekter på grunn av den høye tarmaffiniteten, høy førstepass metabolisme, og som et underlag av P-glykoprotein på blod-hjerne barriere.
Indikasjon
For symptomatisk behandling av akutt og kronisk diaré av forskjellige årsaker.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Voksne tar 2 mg to ganger i utgangspunktet for akutt diaré. Ytterligere 2 mg kan gis etter hver ekstra flytende avføring. Maksimum daglig dose er 16 mg (8 enheter).
Misbruk
Loperamid kan misbrukes som et rus ved veldig høye doser. Misbruk er farlig fordi forlengelse av QT-intervallet kan føre til.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Barn under 2 år
- Alvorlig leverfunksjon
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Loperamid er et underlag av P-glykoprotein og metaboliseres av CYP3A4 og CYP2C8. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner med hemmere og induktorer er mulig. CYP- og P-gp-inhibering har potensial til å indusere sentrale opioide effekter.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere forstoppelse, flatulens, hodepine, kvalmeog svimmelhet.
