Produkter
Metreleptin ble godkjent i USA i 2014 som en injiserbar (Myalept). Legemidlet er foreløpig ikke registrert i mange land.
Struktur og egenskaper
Metreleptin er en rekombinant human leptinanalog avledet fra E. coli ved bruk av bioteknologiske metoder. Det skiller seg fra naturlig leptin ved å ha et tillegg metionin ved N-terminalen. Metreleptin er et uglykosylert polypeptid på 147 aminosyrer med en disulfidbro mellom Cys-97 og Cys-147 og en molekylvekt på ca. 16.15 kDa.
Effekter
Metreleptin er et derivat av hormonet leptin, som produseres av fettceller og utøver en appetittundertrykkende effekt i det sentrale nervesystemet. I lipodystrofi bidrar mangel på leptin til økt kaloriinntak og metabolske forstyrrelser. Metreleptin fremmer følsomhet for insulin og reduserer matinntaket. Halveringstiden er omtrent fire timer.
Indikasjoner
For behandling av komplikasjoner av leptinmangel hos pasienter med medfødt eller ervervet generalisert lipodystrofi. Metreleptin er ennå ikke godkjent for behandling av diabetes mellitus.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet injiseres subkutant.
Kontraindikasjoner
Metreleptin er kontraindisert ved overfølsomhet og i overvekt or fedme uten lipodystrofi. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Metreleptin kan påvirke dannelsen av CYP450 og forårsake tilsvarende legemiddel interaksjoner.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere hodepine, hypoglykemi, vekttap, og magesmerter. Metreleptin kan føre til dannelse av antistoffer til leptin.
