nalokson er et medisinsk middel som tilskrives opiodagonistgruppen, noe som betyr at den ikke selv har opioidlignende effekter. nalokson brukes til å reversere effekten av opioider som motgift. Det administreres intramuskulært, subkutant eller intravenøst.
Hva er naloxon?
Stoffet nalokson er en av opioidantagonistene. Sammen med det nært beslektede stoffet naltrexon, danner naloxon undergruppen av konkurransedyktige antagonister. Disse virker i alle opioide reseptorer uten å utøve den (mildt beroligende) effekten som er typisk for opioider. Dette gjør det mulig for naloxon å motvirke effekten av opioider. Legemidlet er derfor også kjent som motgift og brukes primært i overdoser av opioider. En motgift er et stoff som inaktiverer en gift og dermed reduserer eller avbryter effekten (“motgift”). I farmakologi og kjemi er nalokson beskrevet av den kjemiske molekylformelen C 19 - H 21 - N - O 4. Den moralske masse av det hvite faste stoffet er 327.37 g / mol. I humanmedisin administreres nalokson vanligvis intravenøst. I unntakstilfeller administrasjon ved subkutan eller intramuskulær rute er også mulig. Subkutan administrasjon oppstår når den aktive ingrediensen injiseres under hud. En intramuskulær injeksjon er når den aktive ingrediensen injiseres direkte i en skjelettmuskulatur. Intravenøs administrasjon er når nalaxon leveres direkte gjennom en sprøyte i en blodåre.
Farmakologisk handling
Naloxon binder seg til de samme reseptorene som opioder binder til (opioidreseptorer), men utøver ikke opioide effekter der. Av denne grunn er opioider (f.eks. opium, heroineller metadon) hindres i å koble til reseptorene. Disse stoffene viser nå ingen effekt. Naloxon har imidlertid bare en konkurransedyktig effekt. Det følger av at det alltid må være en tilstrekkelig stor mengde av det aktive stoffet i blod for å kunne holde opioidene permanent borte fra reseptorene. Spesielt i situasjoner der en overdose av opioider skal behandles, en spesielt høy dose av nalokson administreres derfor. I motsetning til opioider forårsaker naloxon imidlertid ikke avhengighet eller andre abnormiteter. Dette gjelder både fysisk og psykologisk. Det blir derfor også tilsatt litt opioider smertestillende for å forhindre misbruk eller å gjøre slikt misbruk unattraktivt. Fordi nalokson vanligvis administreres intravenøst, oppnås en effekt i løpet av sekunder. Stoffet sprer seg raskt gjennom blodstrømmen og trenger dermed inn i hjerne etter bare kort tid. Handlingsvarigheten av naloxon er mellom en og fire timer. Det er dermed relativt kort, noe som kan gjøre gjentatte behandlinger nødvendige. Maksimum daglig dose er 24 mg. Den korte virkningen av nalokson skyldes at den brytes ned av leveren og går raskt. Dermed er halvparten av mengden aktiv ingrediens allerede behandlet etter bare to timer. Stoffet skilles ut gjennom urinen.
Medisinsk anvendelse og bruk
Naloxon brukes som motgift for å behandle overdoser av opioider av noe slag. Det spiller ingen rolle hvilket stoff som forårsaket overdosen. For eksempel, heroin narkomane som har overdosert seg, blir også behandlet med nalokson for å reversere beroligende middel effekten av legemidlet og dermed holde pasienten i live. Naloxon brukes også til å behandle luftveiene depresjon forårsaket av opiod analgetika (smertestillende). Siden stoffet oftest brukes i krisesituasjoner, administreres det intravenøst. Naloxon injiseres deretter direkte i blodåre gjennom en sprøyte. På denne måten kan suksesser registreres etter bare sekunder. Naloxon kan også brukes forebyggende. For dette formål legges det til noe opioidholdig narkotika (F.eks tilidin). Tillegget er ment for å forhindre misbruk eller gjøre slikt misbruk attraktivt. Dette lykkes, siden Tilidin (opiat) kan utvikle en effekt ved tilsetning av Naloxon utelukkende ved oral inntak. En narkoman vil ikke oppleve rus fra den voldelige injeksjonen av tilidin-naloksonperle.
Risiko og bivirkninger
Naloxon kan forårsake uønskede bivirkninger. Sannsynligheten for dette øker hvis maksimum daglig dose overskrides. Svært ofte opplever pasienter en økning i blod Ofte er det også klager over mage-tarmkanalen, som manifesterer seg som kvalme, diaré og oppkast. Spesielt hos pasienter som har fått naloxon på grunn av en overdose av a smertestillendeden smerte-avlastende effekt kan reverseres. De undertrykte smerte gjenoppliver deretter. Opium-avhengige mennesker kan også utvikle opiatabstinenssyndrom. I så fall er det en kontraindikasjon. Videre er det mulig at nalokson forårsaker allergiske reaksjoner. Så hvis det er mulig, bør det kontrolleres om det er intoleranse. Studier har også vist at nalokson kan forårsake hud reaksjoner (spesielt kløe eller rødhet). Hyperventilering (ekstremt rask innånding) eller kramper kan også forekomme. Det er også mulig at alvorlig hodepine kan utvikle seg.
