nalokson

Produkter

Naloxone er kommersielt tilgjengelig som en injeksjonsvæske (Naloxone OrPha, Naloxone Actavis) og har blitt godkjent i mange land siden 2004.

• Informasjon om kombinasjon med oksykodon presenteres under artikkelen Oxycodone and Naloxone (Targin, Peroral).
• Som en fast kombinasjon med buprenorfin, brukes naloxon til å behandle opioidavhengighet (Suboxone, sublingual).
• I 2014 ble en naloxon-autoinjektor godkjent i USA (Evzio) som kan administreres subkutant eller intramuskulært av familiemedlemmer i en nødsituasjon.
• A nalokson nesespray for behandling av overdose av opioider ble godkjent i USA i 2015 og i mange land i 2018.

Struktur og egenskaper

Naloxon (C₁₉H₂₁NEI₄, M_r = 327.37 g / mol) er tilstede i narkotika vannfri eller som naloksonhydrokloriddihydrat, et hvitt, krystallinsk, hygroskopisk pulver som er lett løselig i Vann.

Effekter

Naloxon (ATC V03AB15) er en konkurransedyktig opioidantagonist som avskaffer opioide effekter. Den har størst affinitet for μ-reseptoren. Naloxon har ingen opioide egenskaper og er ikke vanedannende. Effekter oppstår raskt etter administrasjon. Halveringstiden er omtrent 70 minutter.

Indikasjoner

• Parenteral og nasal for å reversere effekten av opioider (f.eks. luftveier depresjon, sedasjon, koma, overdose, rus).
• Peroral for smerte ledelse i kombinasjon med oksykodon (se der).
• Sublingual for behandling av opioidavhengighet med buprenorfin (se der).

Dosering

Ifølge produktresuméet. I motsetning til naltrexon, er naloxon ikke tilgjengelig oralt og må injiseres intravenøst, intramuskulært eller subkutant. Det administreres vanligvis intravenøst ​​fordi dette gir den raskeste effekten.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Naloxon avbryter også de ønskelige og uønskede effektene av opioider, Herunder smerte lettelse, for eksempel.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer svetting, svimmelhet, svimmelhet, tremor, høyt blodtrykk, kvalmeog oppkast. Forsiktighet tilrådes med opioidavhengighet fordi akutt abstinenssyndrom kan induseres.