Produkter
Obetikolsyre er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Ocaliva). Den har blitt godkjent i EU og USA siden 2016 og i mange land siden 2018.
Struktur og egenskaper
Obetikolsyre (C26H44O4, Mr = 420.6 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er svært løselig i Vann ved høy pH.
Effekter
Effektene av obetikolsyre (ATC A05AA04) skyldes selektiv agonisme ved den nukleære reseptoren farnesoid X reseptor (FXR). Aktivering av FXR avtar galle syrekonsentrasjoner i leveren celler. FXR er uttrykt i leveren og tarmen. Obetikolsyre hemmer på den ene siden syntesen av galle syrer fra kolesterol og fremmer deres fjerning fra hepatocytter.
Indikasjoner
For behandling av primær biliær kolangitt.
Dosering
I følge fagbladet.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Total gallegangblokkering
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med vitamin K-antagonister (warfarin), CYP1A2 substrater og galle syrebindende harpikser slik som kolestyramin.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer kløe, magesmerter og ubehag, og tretthet.
