Olodaterol

Produkter

Olodaterol ble godkjent i mange land i 2014 som en løsning for innånding (Striverdi). I 2016 ble endose kombinasjon med tiotropiumbromid ble også markedsført (Spiolto). Både narkotika administreres med Respimat.

Respimat

Respimat er en ny innånding enhet som frigjør en synlig spray eller aerosol. Dråpene er fine og beveger seg mindre raskt enn med en måler-dose inhalator. Den forstøvede løsningen leveres også over lengre perioder, noe som gjør det lettere å koordinere ved innånding. I motsetning til målt dose inhalatorer og pulver inhalatorer, mer aktiv ingrediens når lungene og mindre gjenstår i munn og hals. Kraftig innånding det er ikke nødvendig. Respimat inneholder ingen drivgass og fungerer rent mekanisk, så den inneholder ikke noe batteri. Følgende medisiner er godkjent i mange land:

Striverdi Respimat: olodaterol.
Spiolto Respimat: olodaterol + tiotropiumbromid
Spiriva Respimat: tiotropiumbromid

Struktur og egenskaper

Olodaterol (C₂₁H₂₆N₂O₅, M_r = 386.4 g / mol) er tilstede i stoffet som olodaterolhydroklorid, et hvitt pulver som er lite løselig i Vann. Den er til stede som en ren-enantiomer og er strukturelt nært knyttet til formoterol.

Effekter

Olodaterol (ATC R03AC19) har bronkodilatator og milde betennelsesdempende egenskaper. Effektene skyldes selektiv agonisme hos beta2-adreneseptorer. Dette stimulerer adenylsyklaser (adenylatsyklaser), og øker derved syklisk adenosin monofosfat (cAMP) dannelse. cAMP slapper av glatte muskelceller i luftveiene og medierer bronkodilatasjon. Olodaterol har en rask handlingens begynnelse og en lang virkningsvarighet på minst 24 timer (VLABA, veldig langtidsvirkende β2-agonist).

Indikasjoner

For symptomatisk langvarig behandling av kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).

Dosering

Ifølge produktresuméet. Løsningen inhaleres en gang daglig og alltid på samme tid på dagen. En dose inkluderer to sprayer. Dermed må det alltid inhaleres to ganger på rad.

Kontraindikasjoner

overfølsomhet
Astma
Akutt bronkospasme
Bruk hos barn og ungdom er ikke undersøkt.

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Interaksjoner mellom legemidler og legemidler er beskrevet med følgende stoffer:

Sympatomimetikk: Forbedring av skadevirkninger.
Xantinderivater, steroider og diuretika: Hypokalemi
Betablokkere: demping av effekter.
MAO-hemmere, trisyklisk antidepressiva, midler som forlenger QT-intervallet: kardiovaskulære bivirkninger.
Kraftig CYP og P-glykoprotein hemmere som ketokonazol: økning i systemisk tilgjengelighet.
Andre midler som deretter inhaleres: Økt tilgjengelighet

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer betennelse i nasopharynx (nasopharyngitt), svimmelhet og a hud utslett. Olodaterol, som andre beta2-sympatomimetika, har kardiovaskulære effekter (pulsøkning, blod trykkøkning, EKG-endringer) og kan forlenge QT-intervallet. Det kan indusere paradoksal bronkospasme og føre til hypokalemi og hyperglykemi.