Tiotropiumbromid

Produkter

Tiotropiumbromid er kommersielt tilgjengelig i form av kapsler forum innånding og har blitt godkjent siden 2002 (Spiriva). Den kapsler inhaleres ved hjelp av Spiriva HandiHaler. De innånding løsning (Spiriva Respimat) ble godkjent i mange land i 2016. Tiotropiumbromid er etterfølgeren til ipratropiumbromid (Atrovent, begge Boehringer Ingelheim). I 2016 ble endose kombinasjon med olodaterol ble godkjent for behandling av KOLS (Spiolto Respimat).

Struktur og egenskaper

Tiotropiumbromid (C19H22BrNO4S2, Mr = 472.4 g / mol) er tilstede i narkotika som tiotropiumbromidmonohydrat, en hvit til gulhvit pulver som er lite løselig i Vann. Tiotropiumbromid er ikke-kiralt og strukturelt relatert til atropin og ipratropiumbromid. Den positive ladningen av den kvartære ammoniumforbindelsen bidrar til det faktum at stoffet hovedsakelig er lokalt aktivt i luftveier og blir absorbert i systemet sirkulasjon bare i liten grad.

Effekter

Tiotropiumbromid (ATC R03BB04) har bronkodilatatoriske og parasympatolytiske egenskaper. Det motvirker KOLS symptomer, reduserer forverringsfrekvensen og øker livskvaliteten. Effektene skyldes konkurransedyktig motstand mot muskarinreseptorer i luftveiene. I motsetning til ipratropiumbromid, tiotropiumbromid har en lang virkningsvarighet på mer enn 24 timer og er derfor også kjent som SØLE, Langtidsvirkende Muscarinic Antagonist. Den lange handlingsvarigheten er en fordel for behandlingsoverholdelse.

Indikasjoner

For symptomatisk langvarig behandling av kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).

Dosering

I følge preparatomtalen. Inhaleres en gang daglig med medisinen.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Kombinasjon med andre antikolinergika anbefales ikke fordi skadevirkninger kan økes. Tiotropiumbromid skilles ut via kationtransportører. Interaksjoner med underlag av transportørene er mulig.

Skadevirkninger

Den vanligste potensielle bivirkningen er tørr munn.