Produkter
Beta2-sympatomimetika er vanligvis kommersielt tilgjengelige som innånding preparater (pulver, løsningeradministrert med en inhalator, for eksempeldose inhalator, diskus, Respimat, Breezhaler eller Ellipta. Det er få narkotika på markedet som kan gis peroralt.
Struktur og egenskaper
Beta2-sympatomimetika er strukturelt beslektet med de naturlige ligandene adrenalin og noradrenalin. De kan eksistere som racemates eller som rene enantiomerer.
Effekter
Beta2-sympatomimetika (ATC R03AC) har sympatomimetiske, bronkodilaterende, og i noen tilfeller antiinflammatoriske egenskaper. Effektene varer fra omtrent 3 til over 24 timer, avhengig av den aktive ingrediensen. Effektene skyldes selektiv binding til beta2-adreneseptorer. Dette stimulerer adenylylsyklaser, og øker dannelsen av sykliske adenosin monofosfat (cAMP). cAMP slapper av glatte muskelceller i luftveiene og formidler bronkodilatasjon.
Indikasjoner
For behandling av obstruktiv luftveissykdom:
- Bronkitt astma
- Akutt bronkospasme
- Kronisk bronkitt, kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).
Andre indikasjoner:
- hyperkalemi (fremme absorpsjon of kalium inn i celler).
- Inhibering av arbeidskraft
Dosering
I følge faglig informasjon. Avhengig av handlingens varighet, vil narkotika inhaleres en til fire ganger om dagen. I astma, med unntak av milde symptomer, en kombinasjon med inhalerte glukokortikoider eller antiinflammatorisk behandling er nødvendig.
Misbruk
Beta2-sympatomimetika kan misbrukes som doping agenter i sport på grunn av deres bronkodilatator og anabole egenskaper. Overbruk av beta2-sympatomimetika av pasienter kan også betraktes som misbruk. Spesielt hos astmatikere uten betennelsesdempende behandling.
Agenter
SABA (korttidsvirkende beta-agonister, virkningstid mellom 3 og 6 timer):
- fenoterol (Berodual N, reseptfritt: Berotec N).
- Salbutamol (Ventolin, generisk).
- Terbutalin (Bricanyl)
LABA (langtidsvirkende beta-agonister, virkningstid 12 timer):
- formoterol (Foradil, Oxis).
- Salmeterol (Serevent)
ULABA (Ultra Long-Acting Beta-Agonists, action action over 24 hours):
- Indakaterol (Onbrez Breezhaler).
- Olodaterol (Striverdi Respimat)
- Vilanterol (f.eks. Relvar Ellipta + flutikason furoat).
Andre aktive ingredienser: Heksoprenalin (Gynipral) er godkjent som en arbeidshemmer i mange land. Følgende agenter er ikke kommersielt tilgjengelige i mange land:
- Bambuterol
- Clenbuterol
- Levosalbutamol
- Pirbuterol
- Rimiterol
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner avhenger av de aktive ingrediensene. Kontraindikasjoner inkluderer:
- overfølsomhet
- Hjertearytmi
- Forlengelse av QT-intervallet
- Graviditet og amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Legemiddelinteraksjoner er mulig med blant annet følgende midler:
- Narkotika som forlenger QT-intervallet.
- MAO-hemmere, antidepressiva
- Levodopa, levotyroksin, oksytocin
- Sympatomimetikk
- Betablokkere
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer hjertebank, muskler kramperen tremor (rister), hodepine, svimmelhet, øvre luftveier infeksjoner og rastløshet. Beta2-sympatomimetika kan forårsake kardiovaskulære effekter slik som en økning i puls, en økning i blod trykk, hjertearytmier eller EKG-endringer, og kan forlenge QT-intervallet. De kan forårsake paradoksal bronkospasme og føre til hypokalemi og hyperglykemi.
