oseltamivir

Produkter

Oseltamivir er kommersielt tilgjengelig som kapsler og som pulver for oral suspensjon (Tamiflu). Den har blitt godkjent i mange land siden 1999. Generiske stoffer ble først registrert i EU i 2014 (ebilfumin) og i mange land i 2018.

Struktur og egenskaper

Oseltamivir (C16H28N2O4, Mr = 312.4 g / mol) er tilstede i narkotika som oseltamivir fosfat, en hvit pulver som er lett løselig i Vann. Det er et prodrug og er biotransformert i tarmen og leveren av esteraser til den aktive metabolitten oseltamivirkarboksylat.

Effekter

Oseltamivir (ATC J05AH02) har antivirale egenskaper mot påvirke virus. Det reduserer sykdommens varighet og alvorlighetsgrad. Effektene skyldes hemming av viral neuraminidase og dermed replikasjon av viruset. Neuraminidase er sentralt på overflaten av påvirke virus for frigjøring av nydannede virus fra infiserte celler og dermed for videre spredning av smittsomme virus i organismen. Legg også merke til følgende beskrivende animasjon: Tamiflu-animasjon.

Indikasjoner

For forebygging og behandling av influensa (influensatype A og B).

Dosering

I følge stoffetiketten. Behandlingen skal startes så tidlig som mulig, helst innen 36 timer. Terapeutisk tas legemidlet vanligvis to ganger daglig i 5 dager. Administrasjon er uavhengig av måltider. Å ta det med mat kan forbedre toleransen.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Den aktive metabolitten oseltamivirkarboksylat er et organisk anion og er utsatt for aktiv tubulær sekresjon ved nyre. Derfor er andre organiske anioner med et smalt terapeutisk område, som f.eks metotreksat, bør ikke administreres samtidig eller bør administreres med forsiktighet. Probenecid hemmer tubulær sekresjon, noe som resulterer i en dobbel økning i systemisk tilgjengelighet. Nei dose justering er nødvendig.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme, oppkast, hodepineog smerte.