Produkter
Alirocumab ble godkjent i USA i 2015 som det første medikamentet i gruppen PCSK9-hemmere i form av en injeksjonsvæske (Praluent). Evolocumab (Repatha) fulgte som den andre agenten i EU, også i 2015.
Struktur og egenskaper
PCSK9-hemmere til dags dato er monoklonale antistoffer som må injiseres. Liten molekyler, som kan tas i tablettform, er ennå ikke tilgjengelig.
Effekter
PCSK9-hemmere (ATC C10AX) har lipidsenkende egenskaper. De binder selektivt til PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin type 9). Denne serinproteasen binder seg til LDL-C reseptorer på overflaten av leveren celler og leder dem til nedbrytning i hepatocyttlysosomer. Inhibering av PCSK9-funksjonen øker konsentrasjon of LDL reseptorer i cellemembran, noe som resulterer i en reduksjon av LDL-C (lav tetthet lipoprotein kolesterol) I blod som mer LDL-C blir tatt opp i leveren celler. Effekten av PCSK9-hemmere er vist skjematisk i følgende figur:
Agenter
- Alirocumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Bococizumab (Pfizer)
- Evolocumab (Repatha, Amgen)
Indikasjoner
For behandling av dyslipidemi (primær / familiær hyperkolesterolemi, blandet dyslipidemi) og klinisk manifest hjerte sykdom på grunn av aterosklerose.
Dosering
Ifølge produktresuméet. antistoffer injiseres subkutant av pasienten ved hjelp av en ferdigfylt sprøyte. Doseringsintervallet avhenger av medikamentet og er to uker i alirocumab, for eksempel.
Kontraindikasjoner
De narkotika er kontraindisert i nærvær av overfølsomhet. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Potensialet for narkotika interaksjoner regnes som lav. PCSK9-hemmere samhandler ikke med CYP450-isozymer.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer lokale reaksjoner på injeksjonsstedet.
