Ciclesonid

Produkter

Ciclesonide administreres med en avmåltdose inhalator (Alvesco). Den har blitt godkjent i mange land siden 2006. I USA har den også vært kommersielt tilgjengelig som en nesespray for behandling av allergisk rhinitt siden 2012 (Zetonna).

Struktur og egenskaper

Ciclesonide (C₃₂H₄₄O₇, M_r = 540.7 g / mol) er et prodrug og hydrolyseres av intracellulære esteraser i lunge til den aktive metabolitten C21-desisobutyrylciclesonide (= desciclesonide). Dette gir litt selektivitet for de lavere luftveier. Ciclesonide er et ikke-halogenert glukokortikoid som er strukturelt nært beslektet med budesonid og eksisterer som en -enantiomer. Det er en hvit til gulhvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.

Effekter

Ciclesonide (ATC R03BA08) har antiinflammatoriske, antiastmatiske, antiallergiske og immunsuppressive egenskaper. Effektene skyldes binding av metabolitten desiklesonid til glukokortikoidreseptoren. Maksimal effekt er forsinket og oppstår etter omtrent fire uker. Flere egenskaper av forbindelsen formidler en selektiv effekt i lungen og antas å redusere systemiske bivirkninger:

• Administrasjon av legemidlet som et inaktivt prodrug og enantiomer ("on-site" aktivering).
• Lav oral biotilgjengelighet (<1%), høy førstepass metabolisme og hurtig eliminering.
• Høy avsetning i lungene
• Høy proteinbinding

Indikasjoner

• For langvarig behandling av bronkialastma
• Allergisk rhinitt (nesespray, ennå ikke i mange land).

Dosering

I følge stoffetiketten. Legemidlet er ment for regelmessig bruk og inhaleres 1-2 ganger om dagen. Det er ikke egnet for behandling av akutt astma angrep. For å redusere risikoen for utvikling oral trøst, bruk før du spiser eller skyll munn etter innånding.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Ciclesonide metaboliseres videre etter hydrolyse av CYP3A4 og i mindre grad av CYP2D6. På grunn av lave plasmakonsentrasjoner, relevant farmakokinetisk legemiddel interaksjoner forventes ikke. Med-administrasjon av potente CYP-hemmere kan føre til en økning i ciclesonid eller dets metabolitter.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger som noen ganger forekommer inkluderer oral trøst, hodepine, heshet, hoste etter innånding, paradoksal bronkospasme, kvalme, oppkast, dårlig smak, utslett og tørr munn. Som med andre inhalerte glukokortikoider, det er en risiko for systemiske bivirkninger. Oral thrush ser ut til å forekomme noe sjeldnere sammenlignet med andre inhalerte glukokortikoidem.