Produkter
Regorafenib er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Stivarga). Det ble godkjent i mange land i februar 2013.
Struktur og egenskaper
Regorafenib (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g / mol) er tilstede i narkotika som regorafenib monohydrat, som er praktisk talt uoppløselig i Vann.
Effekter
Regorafenib (ATC L01XE21) har antitumor og antiangiogene egenskaper. Effektene skyldes hemming av flere kinaser (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). Regorafenib har en lang halveringstid på 20 til 30 timer. Det forlenget overlevelse i metastatisk kolorektal kreft med en median på 1.4 måneder i kliniske studier.
Indikasjoner
- Som et 2. linje middel for behandling av pasienter med metastatisk kolorektal karsinom.
- Gastrointestinale stromale svulster, hepatocellulært karsinom (ikke godkjent i alle land).
Dosering
I følge faglig informasjon. tabletter tas en gang daglig på samme tid etter et lett måltid. Terapi gis i sykluser med pauser i terapi (3 ukers behandling, etterfulgt av 1 ukes hvile).
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Regorafenib metaboliseres av CYP3A4 og UGT1A9 og er en BCRP og P-gp, UGT og CYP-hemmer. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig. Et annet samspill er beskrevet med antibiotika.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer svakhet, tretthet, nedsatt matlyst, redusert matinntak, håndfotsyndrom, diaré, vekttap, infeksjoner, hypertensjon, og stemmeforstyrrelser. Regorafenib har leveren-toksiske egenskaper og kan sjelden forårsake alvorlig leversykdom.
