Produkter
Rolapitant ble godkjent i form av filmbelagt tabletter i USA i 2015, i EU i 2017 og i mange land i 2018 (Varuby).
Struktur og egenskaper
Rolapitant (C25H26F6N2O2, Mr = 500.5 g / mol) er tilstede i legemidlet som rolapitanhydroklorid, et hvitt pulver som er mer løselig i Vann ved lave pH-verdier.
Effekter
Rolapitant har antiemetiske egenskaper. Effektene skyldes selektiv og konkurransedyktig antagonisme mot neurokinin-1-reseptorer. Rolapitant har en lang halveringstid på omtrent en uke.
Indikasjoner
For forebygging av kvalme og oppkast assosiert med kjemoterapi (kombinasjonsbehandling).
Dosering
I følge pakningsvedlegget. tabletter blir tatt en til to timer før kjemoterapi.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Kombinasjon med tioridazin, et substrat av CYP2D6.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Rolapitant er et substrat av CYP3A4 og en hemmer av CYP2D6, P-glykoproteinog BCRP. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer nøytropeni, hikke, dårlig appetitt og svimmelhet.
