Salte av aktive ingredienser

Struktur og egenskaper

Mange aktive farmasøytiske ingredienser er tilstede i stoffet som organiske salter. Dette betyr at den aktive ingrediensen er ionisert og ladningen nøytraliseres av en motion (engelsk). For eksempel, naproxen er til stede i reseptfritt smerte avlaster som en natrium salt. I dette skjemaet blir det referert til som naproxen natrium. Naproxen er negativt ladet på grunn av deprotonert karboksylsyre og natrium ionet, motionen, er positivt ladet. Kostnadene kan også fordeles omvendt. morfin hydroklorid består av et positivt ladet (protonert) morfinmolekyl og et negativt ladet kloridion. De to komponentene i salter er organiske og / eller uorganiske. For eksempel Epsom salt magnesium sulfat er en ren uorganisk forbindelse. Som regel er motionen (f.eks. Natrium- eller kloridionen) farmakologisk inaktiv - i forhold til påføringsområdet. Imidlertid er det unntak, som f.eks sølv sulfadiazin or dimenhydrinat. Et salt dannes for eksempel når en syre reagerer med en basisk aktiv ingrediens eller en base reagerer med en sur aktiv ingrediens. Hydroklorider produseres for eksempel med saltsyre (HCl). Dette er mulig fordi mange aktive ingredienser har enten sure eller basiske egenskaper, for eksempel har de en karboksylsyre eller en aminogruppe.

Forskjeller mellom den aktive ingrediensen og saltet

En aktiv ingrediens er ikke det samme stoffet som saltet. Saltet har en høyere molekylvekt, en annen ladning og et annet navn. Det kan variere når det gjelder stabilitet, bearbeidbarhet, hygroskopisitet, smak, flytegenskaper, farmakokinetikk, farmakodynamikk og toksisitet. En viktig forskjell gjelder vannløselighet. Saltene er generelt mer vannløselige enn de forenede aktive ingrediensene og oppløses raskere i mage og tarm etter inntak. Som et resultat kan de absorberes raskere og kan komme til handlingsstedet tidligere. I følge ekspertinformasjonen oppnås den maksimale plasmakonsentrasjonen en til tre timer tidligere når naproksennatrium administreres enn med naproksen (!) En betydelig raskere virkning har også blitt dokumentert for ibuprofensaltene (ibuprofen lysinat, ibuprofen arginat og ibuprofen natrium). Vannløselighet er også en forutsetning for parenteral administrering. Derfor inneholder for eksempel injeksjons- eller infusjonsløsninger et aktivt ingredienssalt hvis den aktive ingrediensen ikke er løselig. Også her eksisterer de nevnte forskjellene.

Valgte eksempler

Generisk

Av juridiske eller produksjonsmessige grunner, generisk narkotika noen ganger inneholder et annet salt enn opphavsmidlet. Produsenter av originalproduktene prøver å utnytte disse forskjellene til argumenterende formål (se under amlodipin, perindoprilog klopidogrel).

Steroider fallgruve

Forsiktig: steroider blir ofte referert til på samme måte som salter, for eksempel, "hydrokortisonacetat. ” Imidlertid menes de tilsvarende og ikke saltene. Glyserol trinitrat er heller ikke et salt, men også et ester. Legemidler slik som olmesartan medoksomil og hydrater bør ikke forveksles med salter.

Lavere mengde aktiv ingrediens

Den aktive ingrediensen mengder og konsentrasjoner av narkotika blir ofte, men ikke alltid, henvist til saltet. Hvis den aktive ingrediensen er inkludert som et salt, vil den faktiske mengden aktiv ingrediens være mindre. I morfin tilbakestående tabletter på 100 mg, for eksempel bare 75 mg morfin base er inneholdt (!) Dette skyldes det høyere molekylære masse av salt morfin sulfat pentahydrat. Forskjellen kan beregnes med forholdet mellom de to molekylmassene. Tallrike sammenlignbare eksempler kan siteres, for eksempel perindopril 5 og 10 mg.