Perindopril

Produkter

Perindopril er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter og har blitt godkjent i mange land siden 1989 (Coversum N, generisk). Det er også godkjent som en fast kombinasjon med indapamid (Coversum N kombi, generisk) Eller amlodipin (Coveram, generisk). Generisk av den faste kombinasjonen med amlodipin ble først registrert i mange land i 2014. Samme år ble en fast kombinasjon av perindopril, indapamidog amlodipin ble også godkjent (Coveram plus, generisk). I 2016 kom en fast kombinasjon med bisoprolol ble registrert (Cosyrel).

Struktur og egenskaper

Perindopril (C19H32N2O5, Mr = 368.47 g / mol) er tilstede i narkotika som tertiær butylamin eller som arginin salt. Den opprinnelige Coversum inneholdt opprinnelig 4 mg eller 8 mg tertiært butylaminsalt. De arginin salt ble utviklet fordi det tertiære butylaminsaltet ikke er stabilt nok i varme klima med høy luftfuktighet. I mange land ble det nye saltet introdusert kort tid før patentet utløp (5 mg eller 10 mg). Generiske legemidler som senere ble markedsført fortsatte å inneholde tertiært butylaminsalt i 4 mg eller 8 mg. Imidlertid inneholder mengden perindopril i narkotika er identisk og stoffene er bioekvivalente. I 2013 lanserte Mepha et generisk legemiddel som inneholder perindopriltosylat på 5 og 10 mg for første gang. Perindopril er en analog av enalapril og, som det, er et prodrug og et peptidomimetisk middel. Forproduktet er mer lipofilt og absorberbart og omdannes til den aktive formen, perindoprilat, en dikarboksylsyre, i leveren by ester hydrolyse.

Effekter

Perindopril (ATC C09AA04) har antihypertensive og svake vanndrivende egenskaper. Det senker forhåndslast og etterbelastning og reduserer venstre ventrikkel hypertrofi. Effektene skyldes hemming av angiotensinkonverterende enzym (ACE), som omdanner angiotensin I til vasokonstriktor angiotensin II.

Indikasjoner

  • Arteriell hypertensjon
  • Hjertefeil
  • Stabil koronar arterien sykdom (bare i kombinasjon med indapamid).
  • Stroke tilbakefall profylakse

Dosering

I følge faglig informasjon. Vanligvis tabletter tas om morgenen før eller under frokosten.

Kontraindikasjoner

  • Overfølsomhet (også mot andre ACE-hemmere).
  • Nyresvikt
  • Graviditet og amming
  • Barn
  • Samtidig bruk av aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Andre antihypertensiva og diuretika kan styrke den antihypertensive effekten. Kaliumsparende diuretika og kalium kan forårsake hyperkalemi, spesielt ved nyreinsuffisiens. Perindopril kan redusere eliminering of litium. Kombinasjon med antidiabetika og insuliner kan sjelden føre til hypoglykemi.

Skadevirkninger

Den vanligste skadevirkninger inkluderer en tørr irritabel hoste, lavt blodtrykk med hjertebank hodepinesvimmelhet, svakhet, sensoriske forstyrrelser, balansere forstyrrelser, tinnitus, visuelt og smak forstyrrelser, fordøyelsesforstyrrelser og hud utslett.