Produkter
Ulipristalacetat ble godkjent i EU i 2009 og i USA i 2010 (ellaOne, filmbelagt tabletter). I mange land ble ulipristalacetat registrert i slutten av 2012. Siden 1. februar 2016 har morgenpillen vært tilgjengelig på apotek uten resept fra lege etter konsultasjon og utleveringsdokumentasjon (se også under levonorgestrel).
Struktur og egenskaper
Ulipristalacetat (C30H37NEI4, Mr = 475.6 g / mol) eksisterer som en hvit til gul krystallinsk pulver. Forbindelsen er strukturelt relatert til mifepriston og progesteron.
Effekter
Ulipristalacetat (ATC G03AD02) hemmer eller forsinker eggløsning ved å undertrykke LH-bølgen og dermed forhindre uønsket graviditet. Effektene skyldes selektiv og høyaffinitetsbinding til progesteron reseptor, der den utøver agonistiske og antagonistiske effekter. Ulipristalacetat kan brukes over lengre tid enn levonorgestrel, som bare er effektiv innen 3 dager (72 timer), i henhold til produktinformasjonen. I motsetning til levonorgestrel, er ulipristalacetat effektiv selv umiddelbart før eggløsning, når LH-bølgen allerede har skjedd. Etter utbruddet kan den imidlertid ikke lenger utøve sin effekt. Ulipristalacetat er mer effektivt enn levonorgestrel i direkte sammenligninger (f.eks. Glasier et al., 2010).
Indikasjoner
For nødsituasjoner prevensjon innen 120 timer (5 dager) etter ubeskyttet samleie eller svikt i prevensjonen.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet bør tas så snart som mulig etter ubeskyttet samleie. Det er en singel dose. Administrasjon er uavhengig av måltider, og halveringstiden er 32 timer. Hvis oppkast forekommer innen 3 timer etter at du har tatt tabletten, bør en annen tablett tas. Ulipristalacetat er kun ment for nødbruk. Inntil neste menstruasjon, tillegg prevensjon skal brukes med en kondom.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Alvorlig leverfunksjon
- Graviditet
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Ulipristalacetat metaboliseres primært av CYP3A4 og i mindre grad av CYP1A2 og CYP2A6. Tilsvarende stoff interaksjoner med CYP-hemmere og CYP-induktorer er mulig. Narkotika som øker gastrisk pH, slik som H2 antihistaminer, antacidaog protonpumpehemmere, kan redusere biotilgjengelighet. Videre kan ulipristalacetat reversere effekten av gestagener, for eksempel hormonell prevensjonsmidler.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, kvalme, og buk og bekkensmerter (dysmenoré). Sjelden, alvorlig leveren skader kan oppstå ved regelmessig bruk av Esmya som inneholder den aktive ingrediensen ulipristalacetat for behandling av fibroids. Legemidlet ble derfor trukket ut av markedet foreløpig i 2020. I følge Det europeiske legemiddelkontoret er det ikke kjent noen slik risiko for morgendagspillen.
