Produkter
Progestogener er kommersielt tilgjengelige i form av tabletter, kapsler, transdermale flekker og geler, vaginale ringer, injiserbare og vaginale preparater, blant andre. De er inneholdt i hormonelle prevensjonsmidler, på den ene siden i mono- og på den andre siden i kombinasjonspreparater.
Struktur og egenskaper
Progestiner er steroider hormoner. Blystoffet er det kvinnelige kjønnshormonet progesteron. i narkotika, progestiner er ofte til stede som estere. Syntetiske derivater kalles også progestiner. De er strukturelt avledet, for eksempel fra progesteron, testosteronog Spironolakton.
Effekter
Progestiner (ATC G03D) har prevensjonsegenskaper. Effektene skyldes først og fremst inhibering av eggløsning. Videre øker de også viskositeten til livmorhalsslim. Progesteron forårsaker konvertering av en proliferativ til et sekretorium endometrium i kvinnesyklusen. Det vedlikeholder graviditet. Progestiner kan ha forskjellige delvise effekter. Dette gjelder annerledes for forskjellige agenter:
- Antimineralokortikoid
- Androgen eller antiandrogen
- glukokortikoid
- østrogen
De progestogene effektene skyldes binding til intracellulære progesteronreseptorer. De samhandler med DNA og fremmer proteinuttrykk. I tillegg eksisterer membranprogesteronreseptorer. Frigjøring av progresteron fra corpus luteum er regulert av hypothalamus og fremre hypofyse med luteiniserende hormon (LH).
Indikasjoner
Indikasjoner for bruk av gestagener (utvalg):
- For hormonell prevensjon.
- For nødsituasjoner prevensjon ("angrepille").
- For hormonerstatningsterapi under menopause eller etter en ovariektomi.
- Forstyrrelser i kvinnesyklusen, blødningsforstyrrelser.
- eggløsning forstyrrelser og forstyrrelser i fertilitet.
- Smerte i det kvinnelige brystområdet på grunn av lokal progesteronmangel uten brystvevsendringer.
- Premenstruelt syndrom.
- Endometriose.
- Menstruasjons kramper (dysmenoré).
- I sammenheng med Kunstig befruktning.
Off-label bruk:
- For å forebygge for tidlig fødsel under graviditet.
- For kjønnskifteoperasjon hos menn.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Progestiner administreres peroralt, transdermalt, intramuskulært, vaginalt og topisk. For noen indikasjoner er kombinasjon med østrogen nødvendig.
Aktive Ingredienser
- Klormadinonacetat (f.eks. Belara).
- Cyproteronacetat (f.eks. Androcur, Diane-35).
- desogestrel (Cerazette, generiske legemidler).
- dienogest (f.eks. Qlaira)
- Drospirenon (Yasmin, Yasminelle, generiske legemidler).
- Dydrogesteron (Duphaston)
- Etonogestrel (Implanon, NuvaRing)
- gestoden (hormonell prevensjonsmidler, f.eks. Gynera).
- Levonorgestrel (generisk, "angrepille").
- Medroksyprogesteronacetat (tre måneders injeksjon).
- Nomegestrolacetat (Zoely)
- Noretisteron (Primolut)
- Norgestimate (ute av handel)
- Norgestrel (Cyclacur)
- Norelgestromin (Evra)
- Progesteron (f.eks. Utrogestan, Progestogel).
- Ulipristalacetat (ellaOne, "morgen etter pille").
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner inkluderer (utvalg):
- overfølsomhet
- Kreft i brystet eller andre kjønnshormonfølsomme maligniteter
- Uforklarlig vaginal blødning
- Leversvulster
- Alvorlig leversykdom
- Akutte venøse tromboemboliske hendelser
- Graviditet (avhengig av produkt)
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Noen progestiner, som progesteron, er substrater for CYP450 og utsatt for interaksjoner med CYP-induktorer eller -hemmere.
Skadevirkninger
Følgende er en liste over mulige skadevirkninger av gestagener. De kan variere avhengig av handlingsprofilen:
- Vektøkning
- Humørsvingninger, deprimert humør, nedsatt libido.
- Hodepine, svimmelhet
- Kvalme, oppkast, magesmerter
- Akne
- Uregelmessig blødning, amenoré
- Leverdysfunksjon
- Brystsmerter
