Produkter
Valsartan er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter og har blitt godkjent siden 1996 (Diovan, generisk). Den aktive ingrediensen kombineres også fiksert med andre midler:
- hydroklortiazid (med-Diovan, Exforge HCT med amlodipin, generiske legemidler).
- Amlodipin (Exforge, generisk).
- Sacubitril (Entresto)
Valsartan-skandalen: i juli 2018, mange generisk narkotika måtte tilbakekalles fra markedet fordi individuelle partier var forurenset med det kreftfremkallende stoffet -nitrosodimetylamin under produksjon av den aktive ingrediensen hos leverandøren Zhejiang Huahai Pharmaceutical. Ikke alle narkotika ble berørt. De narkotika ble tilbakekalt ned til detaljnivå. Denne forurensningen skjedde etter en endring i produksjonsprosessen som startet i 2012 (!)
Struktur og egenskaper
Valsartan (C24H29N5O3, Mr = 435.5 g / mol) er et ikke-peptidisk bifenyltetrazolderivat. Legemidlet inneholder aminosyren valin (forkortelse: val), som gir det navnet (val-sartan). Valsartan eksisterer som en hvit, hygroskopisk pulver og er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Valsartan (ATC C09CA03) har antihypertensive egenskaper ved å avskaffe de fysiologiske effektene av angiotensin II. Angiotensin II har potente vasokonstriktoreffekter og øker aldosteronfrigivelsen, noe som igjen fører til økt Vann og natrium bevaring. Effektene av valsartan skyldes selektiv antagonisme mot AT1-reseptoren.
Indikasjoner
- Viktig hypertensjon (høyt blodtrykk).
- Hjertesvikt (hjerteinsuffisiens)
- Langvarig profylakse etter hjerteinfarkt
Dosering
I følge faglig informasjon. De dose avhenger av indikasjonen. Legemidlet kan tas uavhengig av måltider, men bør alltid administreres på samme tid på dagen.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Graviditet og amming
- Alvorlig nedsatt nyrefunksjon
- Arvelig angioødem
- Pasienter som har utviklet angioneurotisk ødem under behandling med en ACE-hemmer eller sartan
- Samtidig bruk av sartaner eller ACE-hemmere med aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus, samt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Valsartan har potensiale for legemiddel interaksjoner. Interaksjoner har blitt beskrevet med andre hemmere av RAAS, litiumagenter som øker kalium nivåer og NSAIDs, blant andre.
Skadevirkninger
Den vanligste skadevirkninger inkluderer virusinfeksjoner, døsighet, ortostatisk hypotensjon og økt blod kreatinin og urea nivåer.
