Produkter
Vandetanib er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Caprelsa). Den ble godkjent i EU i 2011. Den ble registrert i mange land i mai 2012.
Struktur og egenskaper
Vandetanib (C22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g / mol) er et kinazolinamin- og piperidinderivat som er praktisk talt uoppløselig i Vann.
Effekter
Vandetanib (ATC L01XE12) er en tyrosinkinasehemmer med antitumor-, antiproliferative og antiangiogene egenskaper. De kinaser som inhiberes inkluderer VEGFR, EGFR og RET.
Indikasjoner
For behandling av pasienter med ikke-reserberbart, raskt progressivt og symptomatisk metastatisk medullært skjoldbruskkreft.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Vandetanib tas en gang daglig, uavhengig av måltider, og alltid på samme tid på dagen. Den har en lang halveringstid på 19 dager. Under behandlingen blir den hud må beskyttes mot solen fordi vandetanib har fotosensibiliserende egenskaper.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Medfødt langt QT-syndrom
- Alvorlig nyresvikt
- Amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Vandetanib er et substrat av CYP3A4 og en mild induser av CYP450, samt en hemmer av OATP1B1, OATP1B3, P-gp, OCT1 og OCT2. CYP3A4-induktorer som rifampicin kan redusere biotilgjengelighet av vandetanib i relevant grad. Vandetanib forlenger QT-intervallet og skal ikke administreres sammen med andre narkotika som også forlenger QT-intervallet.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer utslett, hud reaksjoner, foto, fordøyelsesforstyrrelser som diaré og oppkast, tretthet, svakhet, svakhet, vekttap, hypertensjon, hodepine, søvnløshet, forlengelse av QT-intervallet, nedsatt appetitt og hypokalsemi.
