Warfarin er et medisinsk middel med antikoagulerende egenskaper. Hovedsakelig i USA brukes den til behandling av trombose. I Europa, fenprocoumon, et medikament av samme klasse aktive ingredienser, brukes mest til dette formålet.
Hva er warfarin?
Warfarin er et medisinsk middel med antikoagulerende egenskaper. Det brukes til å behandle trombose. Warfarin tilhører kumarinklassen av stoffer. Kumariner er til stede, for eksempel i forskjellige beiteplanter. Det ble oppdaget at feil lagring av høy under ensilasje førte til ustoppelig blødning hos mange beitedyr. Denne blødningen skyldes virkningen av dikoumarol, som er dannet av soppangrep av høyet. Basert på dette faktum ble det nylig oppdagede stoffet undersøkt for muligheten for medisinsk bruk i behandlingen av trombose. Tre derivater av dikoumarol var av interesse, som kom til medisinsk bruk som antikoagulantia under navnene warfarin, fenprocoumon og tromexan. Tidligere ble warfarin brukt som rottegift. Etter at rottene hadde inntatt giftet med mat, døde de av indre blødninger, som skjedde med en tidsforsinkelse.
Farmakologisk effekt
Kumariner hemmer blod koagulering ved en indirekte rute. De fungerer som motgift (antitoksin) mot vitamin K. Blant annet dette vitamin styrer dannelsen av forskjellige blod-koagulasjonsfaktorer som trer i kraft, for eksempel når blod lekker fra blodet gjennom sår. Kumariner, som warfarin, forstyrrer virkemåten til vitamin K og dermed forhindre dannelsen av nytt blod koagulasjonsfaktorer. Effekten er imidlertid forsinket fordi koagulasjonsfaktorer fremdeles er til stede og bare brytes ned sakte. Etter at behandling med warfarin eller andre kumarinderivater er avsluttet, tar det fortsatt litt tid for det vanlige konsentrasjon av blodproppsfaktorer for å være til stede igjen. Denne tiden bestemmes av halveringstiden for nedbrytningen av de tilsvarende kumariner. I denne sammenheng har warfarin en halveringstid på 2 dager, mens fenprocoumon har en halveringstid på 10-14 dager. Dette betyr at hvis warfarin brukes etter 2 dager og hvis fenprocoumon brukes etter 10-14 dager, vil normal blodpropp gjenopptas. Hvis rask normalisering av blodpropp er nødvendig, kanskje fordi en pågående operasjon er i vente, vitamin K må administreres som motgift mot kumariner. På grunn av den kortere halveringstiden til warfarin, vil bruken av den som et antikoagulasjonsmiddel være mer passende enn bruk av fenprocoumon.
Medisinsk anvendelse og bruk
Bruk av warfarin eller andre kumariner blir nødvendig i alvorlig hjerte- og karsykdom der det er bekymring for blodpropp formasjon. Dette gjøres for å oppløse eksisterende tromboser for å forhindre forekomst av en mulig emboli. Slike blodpropper kan føre til hjerte angrep, hjerneslag eller lungeemboli. Forebyggende brukes warfarin i tilfelle kommende operasjoner eller langvarig sengeløp, for å forhindre dannelse av tromber og blodpropp her. Det er også tilstander som krever rask behandling med warfarin eller andre kumarinderivater, som f.eks atrieflimmer. Dette er en hjertearytmi med særlig høy risiko for emboli. Når det gjelder eksisterende tromboser, spesielt i bena, er antikoagulasjon (oppløsning av tromber) ment å forhindre en gjentakelse av trombosen. I sjeldne tilfeller er livslang behandling med kumariner nødvendig, for eksempel i tilfeller av gjentatt trombose eller medfødt blodproppsforstyrrelse. Under behandling med warfarin er det viktig å sikre at så lite vitamin K som mulig absorberes gjennom kosthold. Som nevnt tidligere, vitamin K fungerer som en motgift mot warfarin og vil nøytralisere dens effektivitet.
Risiko og bivirkninger
Warfarin skal ikke brukes under tilstander med økt tendens til blødning, som f.eks gastrointestinal blødning, etter operasjonen, eller i leveren or nyre lidelser. Som en bivirkning av behandling med warfarin, blødning, hepatitt, gulsott, minke i Bein tetthet eller økt håravfall kan forekomme. Det bør bemerkes at alle reagerer forskjellig på warfarin, noe som gjenspeiles i de forskjellige konsentrasjon områder der den antikoagulerende effekten utfolder seg. Handlingsgrensene er veldig smale, hvorved a konsentrasjon som er litt for lav boks føre til ineffektivitet og en konsentrasjon som er litt for høy kan under visse omstendigheter føre til alvorlig blødning. Handlingsgrensene avhenger av genetiske forhold og mengden vitamin K i kosthold.
