Produkter
Azelastine er tilgjengelig som en nesespray og i øyedråpeform (f.eks. Allergodil, Dymista + flutikason, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 1994.
Struktur og egenskaper
Azelastine (C22H24ClN3O, M.r = 381.9 g / mol) er tilstede i narkotika som azelastinhydroklorid, et hvitt til nesten hvitt krystallinsk pulver. Det er et ftalazinonderivat og er nesten luktfritt. Azelastine har en bitter smak, som kan føre til smaksforstyrrelser og sjelden til og med å avslutte behandlingen (se under skadevirkninger). En formulering som inneholder søtningsmidler er derfor utviklet for å maskere smak.
Effekter
Azelastine (ATC R01AC03, ATC R06AX19, ATC S01GX07) har antiallergiske, antihistamin og antiinflammatoriske egenskaper og hemmer dannelsen og frigjøringen av inflammatoriske mediatorer som leukotriener. Den har høy affinitet for H1 reseptor, binder seg mindre sterkt til H2 reseptor og lindrer symptomene på allergisk rhinitt som kløe, nysing, nesetetthet og okulær symptomatologi. Effekten er rask, med nesepåføring innen omtrent 15 til 30 minutter, og varer opptil 12 timer. Effekt er dokumentert i kliniske studier. Azelastine er ikke kardiotoksisk.
Indikasjoner
Azelastine er godkjent i form av en nesespray for behandling av høy feber og allergisk rhinitt og as øyedråper for behandling av allergisk konjunktivitt. I andre land, for eksempel i USA, men ikke i mange land, er det også kommersielt tilgjengelig for ikke-allergiske vasomotorisk rhinitt og er effektiv i henhold til litteraturen. En annen potensiell bruk er for gustatorisk rhinitt (rennende nese under spising).
Dosering
I henhold til forskrivningsinformasjonen. De nesespray or øyedråper brukes 1 til 2 ganger daglig. For å unngå en bitter smak i munnden hode kan vippes litt fremover når du bruker nesesprayen, og sprayen kan ikke inhaleres dypt.
Kontraindikasjoner
Azelastine er kontraindisert ved overfølsomhet og bør ikke brukes som nesespray hos barn yngre enn 12 år (utilstrekkelig data) og som øyedråper hos barn yngre enn 4 år. Når du kjører bil eller bruker tungt maskineri, tretthet kan forekomme som en skadelig effekt i individuelle tilfeller, så det anbefales forsiktighet. Ved bruk av øyedråper, samtidig bruk av mykt kontaktlinser anbefales ikke, da konserverings benzalkoniumklorid kan bli innebygd i linsene. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Nei interaksjoner har blitt rapportert med aktuell bruk. Azelastin metaboliseres av CYP. I sjeldne tilfeller kan sentrale bivirkninger økes med depressiva og alkohol.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkluderer smaksforstyrrelse, dårlig bitter smak på grunn av stoffets egen smak, kvalme, lokalt ubehag i øynene eller nese, overfølsomhet, allergiske reaksjoner, hud utslett, kløe, elveblest, svimmelhet, hodepinesjelden tretthet, føler meg svak, og tretthet.
