CYP450 Cytochromes P450s er en familie av enzymer som er av største betydning for legemiddelbiotransformasjon. De viktigste isoenzymer for stoffskifte er: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7 Tallet etter forkortelsen CYP står for familien, den følgende bokstaven for subfammen ... Cytokrom P450 (CYP)
Innledning Biotransformasjon er en endogen farmakokinetisk prosess som fører til en endring i den kjemiske strukturen til aktive farmasøytiske ingredienser. Organismens generelle mål med dette er å gjøre de fremmede stoffene mer hydrofile og lede dem til utskillelse via urinen eller avføringen. Ellers kan de deponeres i kroppen og ... Metabolisme (biotransformasjon)
Definisjon Når to eller flere legemidler kombineres, kan de påvirke hverandre. Dette gjelder spesielt med hensyn til farmakokinetikk (ADME) og effekter og bivirkninger (farmakodynamikk). Dette fenomenet kalles interaksjon og legemiddelinteraksjon. Interaksjoner er vanligvis uønskede fordi de kan føre til for eksempel tap av effekt, bivirkninger, forgiftning, sykehusinnleggelse, ... Interaksjoner
Definisjon Glukuronidering refererer til en intracellulær metabolsk reaksjon der et endogent eller eksogent substrat konjugeres til glukuronsyre. Organismen gjør derved substratene mer vannløselige slik at de raskt kan skilles ut i urinen. Glukuronidering tilhører metabolisme i fase II (konjugasjoner). UDP: uridindifosfat UGT: UDP-glukuronosyltransferase Enzymer involvert Glukuronidering er ... Glukuronidering
Produkter Topiramat er kommersielt tilgjengelig i tablett- og kapselform (Topamax, generisk). Det har blitt godkjent i mange land og i USA siden 1996. Struktur og egenskaper Topiramate (C12H21NO8S, Mr = 339.36 g/mol) ligger som et hvitt pulver med en bitter smak som er løselig i vann. Det er et sulfamatsubstituert monosakkarid. Effekter ... Topiramat
Bakgrunn Den menneskelige organismen har flere mekanismer for å metabolisere endogene og fremmede stoffer. En av disse mekanismene er glukuronidering, som hovedsakelig forekommer i leveren. I denne prosessen overfører enzymer fra superfamilien til UDP-glukuronosyltransferaser (UGT) et molekyl av glukuronsyre fra UDP-glukuronsyre til substratet. Ved å bruke acetaminophen som et eksempel, alkoholer, fenoler, karboksylsyre ... Meulengracht's Disease
Produkter Lamotrigin er kommersielt tilgjengelig som tabletter og dispergerbare eller tyggbare tabletter (Lamictal, generika). Det har blitt godkjent i mange land siden 1994. Vanillin tilsettes vanligvis til tablettene som et smaksstoff og sakkarin som et søtningsmiddel. Struktur og egenskaper Lamotrigin (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 g/mol) er et klorert fenyltriazinderivat som var ... Lamotrigin (Lamictal)
Produkter Oxymorphone er kommersielt tilgjengelig i USA som tabletter og depottabletter og har også blitt administrert parenteralt og rektalt. Det er ikke registrert i mange land. Oxymorphone har blitt godkjent i USA siden 1959 (merkenavn: Numorphan, Opana, Opana ER, generika). Det er et narkotisk stoff. På grunn av potensialet for… oxymorfon
