Produkter
Oxymorphone er kommersielt tilgjengelig i USA som tabletter og depottabletter og har også blitt administrert parenteralt og rektalt. Det er ikke registrert i mange land. Oxymorphone har blitt godkjent i USA siden 1959 (merkenavn: Numorphan, Opana, Opana ER, generiske stoffer). Det er en narkotiske legemiddel. På grunn av potensialet for misbruk, Food and Drug Administrasjon (FDA) ba Endo Pharmaceuticals i 2017 om å trekke Opana ER ut av markedet. Selskapet fulgte direktivet samme år.
Struktur og egenskaper
Oksymorfon (C17H19NEI4, Mr = 301.3 g / mol) er vanligvis til stede i narkotika i form av saltoksymorfonhydroklorid, et hvitt, luktfritt pulver som er svært løselig i Vann. Det er et semisyntetisk opioid som kan stamme fra thebaine eller morfin og er nært beslektet med hydromorfon.
Effekter
Oxymorphone har smertestillende, deprimerende, antianxiety, hoste-irriterende og psykotrope egenskaper. Effektene skyldes selektiv agonisme ved μ-opioidreseptorer. Oxymorphone er omtrent ti ganger kraftigere enn morfin og krysser blod-hjerne barriere godt på grunn av dens lipofilisitet. Halveringstiden er i området rundt 8 timer.
Indikasjoner
For behandling av moderat til alvorlig smerte.
Dosering
I følge faglig informasjon. Dose justeres individuelt. Avviklingen skal skje gradvis. Oxymorphone kan administreres peroralt, rektalt eller parenteralt, blant andre veier.
Misbruk
Som andre opioider, kan oksymorfon misbrukes som en depressiv og psykotrop rus. På grunn av Helse risikoer og høyt potensial for avhengighet, motvirkes dette sterkt.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Åndedrettsdepresjon
- Bronkitt astma
- Paralytisk tarmobstruksjon
- Leverdysfunksjon
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Metabolisme skjer hovedsakelig via glukuronideringog en aktiv metabolitt blir også dannet. I følge litteraturen, i motsetning til andre opioider, oxymorphone er ikke et CYP450-substrat. Narkotika-narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med sentral depressiv narkotika, alkohol, annet opioider, opioide antagonister, cimetidin, antikolinergikaog MAO-hemmere, Blant andre.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere kvalme, feber, døsighet, oppkast, kløe, hodepine, svimmelhet, forstoppelse, og forvirring. En overdose er livstruende.
