Produkter
Takrolimus er kommersielt tilgjengelig for ekstern bruk som en salve i to konsentrasjoner (Protopic). Den har blitt godkjent i mange land siden 2001.
Struktur og egenskaper
Takrolimus (C44H69NEI12 - H2O, M.r = 822.0 g / mol) er et komplekst makrolid dannet av den sopplignende bakterien. Det er til stede i narkotika as takrolimus monohydrat, hvite krystaller eller krystallinske pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Takrolimus (ATC D11AH01) er immunsuppressiv og betennelsesdempende. Dens effekter skyldes binding til det cytoplasmatiske immunofilinet FKBP-12, som hemmer fosfatasekalsineurin, blokkerer T-celleaktivering og differensiering, og reduserer syntesen av inflammatoriske mediatorer som interleukiner interferonerog TNF-a.
Indikasjoner
Som et 2. linje middel for kortvarig behandling av akutt forverring av moderat til alvorlig atopisk dermatitt. Takrolimus brukes også til å behandle andre hud forhold, som f.eks kontakteksem og vitiligo, men har ennå ikke blitt godkjent for dette formålet i mange land (off-label).
Dosering
I følge stoffetiketten. Salven påføres 1-2 ganger daglig til symptomene har gått tilbake. Deretter kan behandlingen opprettholdes i en uke. Ikke bruk til langvarig behandling. Beskytt behandlede områder mot sol med passende tiltak. Ikke bruk under okklusjon for å unngå systemisk absorpsjon.
Kontraindikasjoner
Takrolimus er kontraindisert ved overfølsomhet og hos barn yngre enn 2 år. Se stoffetiketten for fullstendige forholdsregler.
Interaksjoner
Takrolimus er en kraftig hemmer av CYP3A4 systemisk. Interaksjoner via denne mekanismen er lite sannsynlig på grunn av lavt opptak gjennom hud inn i blodet, men kan ikke utelukkes helt. Alkohol bør ikke konsumeres under behandlingen fordi intoleranse reaksjoner kan oppstå. På grunn av de immunmodulerende egenskapene, må et tidsintervall på minst 2 uker observeres fra vaksinasjoner.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkluderer lokale reaksjoner som f.eks hud brenning følelse, kløe, sensorisk forstyrrelse, varm følelse, rødhet i huden, smerte, irritasjon og utslett. På grunn av de immunsuppressive egenskapene, økte herpesvirusinfeksjoner og follikulitt har blitt observert. Sjelden tilfeller av lymfom og hud kreft har også blitt rapportert. Risikoen økes med lang varighet og høy konsentrasjon, og det er grunnen til at salven ikke er ment for langvarig terapi. Alkoholintoleranse med rødhet i huden kan oppstå når alkoholholdige drikker inntas.
