Produkter
Albiglutide ble godkjent i mange land, i EU og i USA i 2014 i form av en injiserbar (Eperzan).
Struktur og egenskaper
Albiglutid er en GLP-1 dimer (fragment på 30 aminosyrer, 7-36) smeltet til det humane proteinet albumin. Aminosyren alanine i posisjon 8 har blitt erstattet av en glycin, noe som resulterer i redusert nedbrytning via DPP-4. Sammenlignet med GLP-1 resulterer dette i en mye lengre halveringstid på 6 til 8 dager.
Effekter
Albiglutide (ATC A10BX13) har blod glukose-senkende og antidiabetiske egenskaper. Effektene skyldes binding til GLP-1-reseptoren, en GPCR (G-proteinkoblet reseptor). Denne reseptoren aktiveres også av inkretinet GLP-1. GLP-1 reseptoragonister:
- Fremme insulin sekresjon fra betaceller i bukspyttkjertelen.
- Avta glukagon sekresjon fra alfaceller, noe som resulterer i redusert glukose utgivelse av leveren (senker glukoneogenese).
- Øke insulin følsomhet.
- Langsom gastrisk tømming, noe som reduserer hastigheten glukose kommer inn i blodet.
- Øk mettheten (sentral), reduser følelsen av sult og kan bidra til vekttap.
GLP-1 reseptoragonister har en tendens til å forårsake mindre hypoglykemi fordi effekten ikke oppstår før glukosenivået er forhøyet. De oralt tilgjengelige gliptinene (se der) hemmer nedbrytningen av GLP-1, og forbedrer dermed effekten.
Indikasjoner
For behandling av type 2 diabetes mellitus.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet administreres subkutant en gang i uken.
Kontraindikasjoner
Albiglutid er kontraindisert ved overfølsomhet. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere kvalme, diaréog reaksjoner på injeksjonsstedet.
