Produkter
Neuraminidaseinhibitorer er kommersielt tilgjengelige i form av kapsler, pulver for oral suspensjon, pulverinhalatorer og injiserbare stoffer. De første agentene som ble godkjent var zanamivir (Relenza) i 1999, etterfulgt av oseltamivir (Tamiflu). Laninamivir (Inavir) ble utgitt i Japan i 2010 og Peramivir (Rapivab) i USA i 2014. Publikum er mest kjent med Tamiflu.
Struktur og egenskaper
Neuraminidaseinhibitorene er avledet fra -acetylneuraminsyre (Neu5Ac, sialinsyre), det katalytiske produktet av enzymet neuraminidase (se nedenfor). De er overgangsstatusanaloger. oseltamivir er et prodrug som biotransformeres i kroppen av esteraser til den aktive metabolitten oseltamivirkarboksylat. Laninamiviroctanoate er prodrug av laninamivir. Zanamivir er polar og derfor ikke oralt biotilgjengelig (biotilgjengelighet ca. 2%).
Effekter
Neuraminidasehemmere (ATC J05AH) har antivirale egenskaper mot påvirke virus. Effektene skyldes hemming av virusenzymet neuraminidase (sialidase). Dette enzymet og glykoproteinet ligger på overflaten av påvirke virus sammen med hemagglutinin. Det er viktig for utgivelsen av nydannede virus fra infiserte celler og dermed for videre spredning av smittsomme virus i organismen. Neuraminidase kutter den terminale sialinsyre som viruset er bundet til etter replikasjon til vertscelleoverflaten. Se også vår beskrivende animasjon om emnet: Tamiflu-animasjon.
Indikasjoner
For forebygging og behandling av influensa (influensa, influensa A og influensa B).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Behandlingen bør startes så tidlig som mulig, helst innen 36 timer etter at symptomene oppstod (1. eller 2. dag etter at de første symptomene dukket opp). Neuraminidasehemmere administreres peroralt, inhalasjonsmessig (pulver innånding), og parenteralt (intravenøs infusjon). Til laninamivir, en eneste dose er tilstrekkelig fordi det er langtidsvirkende. Det er en av de såkalte LANIene (langtidsvirkende neuraminidasehemmere).
Aktive Ingredienser
- Oseltamivir (Tamiflu) - oral
- Zanamivir (Relenza) - innånding
Ikke kommersielt tilgjengelig i mange land:
- Laninamivir (Inavir, Japan) - inhalert.
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - parenteralt
Kontraindikasjoner
Neuraminidasehemmere er kontraindisert i nærvær av overfølsomhet. Se stoffetiketten for fullstendige forholdsregler.
Interaksjoner
oseltamivir blir utskilt og utskilt av nyre i form av den aktive metabolitten oseltamivir karboksylat. Zanamivir elimineres også primært renalt. Klinisk relevant interaksjoner anses usannsynlig. Forsiktighet bør utvises med organiske anioner med et smalt terapeutisk område som metotreksatsom, i likhet med neuraminidasehemmere, er utsatt for aktiv tubulær sekresjon.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger av oseltamivir inkluderer kvalme, oppkast, smerteog hodepine. Bivirkninger rapportert med zanamivir i kliniske studier var sammenlignbare med placebo i type og frekvens.
