Aliskiren er et medikament som fungerer som en renin hemmer (reninhemmer) for behandling av arteriell hypertensjon. Den selges under forskjellige varenavn som monoterapi, i tillegg til et kombinasjonspreparat og er tilgjengelig på resept. Legemidlet ble godkjent i USA i mars 2007, i Sveits i juni og i Tyskland i august.
Hva er aliskiren?
Aliskiren er et medikament som brukes til å regulere høyt blodtrykk. Aliskiren er et medikament som brukes til å regulere høyt blodtrykk. Det hemmer enzymet reninog forstyrrer derved renin-angiotensin-aldosteron system som regulerer blod press. Blant de kjente renin hemmere, er aliskiren det eneste legemidlet som hittil er godkjent. To andre forberedelser - zankiren og remikiren - venter fortsatt på godkjenning. De første reninhemmere var antistoffer som målrettet direkte mot enzymet renin. Hva senket blod trykk i dyreforsøk ble ikke utviklet videre, spesielt siden disse første reninhemmere bare kunne administreres ved injeksjon. Gjennom ytterligere mellomtrinn var aliskiren endelig klar for markedet, og den oppfylte forventningene godt.
Farmakologisk handling
I sin intervensjon i renin-angiotensjon-aldosteron system, binder aliskiren enzymet renin, og utløser påfølgende biokjemiske prosesser. Renin som en protease, et protein som spalter, omdanner angiotensinogen til angiotensin I, som igjen omdannes til angiotensin II av et angiotensinkonverterende enzym. Dette kan deretter uavhengig utløse vasokonstriksjon og forårsake en ytterligere frigjøring av aldosteron. Dette resulterer i en høyere reabsorpsjon av natrium ioner og Vann i nyresamlerørene, noe som forårsaker blod press for å stige. Aliskiren binder renin og forhindrer dermed effektivt dets komplekse funksjon. Prosessene beskrevet ovenfor forekommer ikke og blodtrykk kan avta. Aliskiren tas oralt en gang daglig. Siden det påvirker blodtrykk ved å frigjøre renin, tar det omtrent en til to uker etter oppstart av behandlingen før den første målbare terapeutiske suksessen oppnås. Aliskiren er nesten alltid gitt i kombinasjon med andre antihypertensiva. Disse kan være diuretika foreskrevet for hypertensjon behandling, for eksempel.
Medisinsk bruk og anvendelse
For behandling av hypertensjoner renininhibitoren aliskiren et nytt og effektivt middel. Produsenten Novartis snakker til og med om "en ny dimensjon i behandling av høyt blodtrykk." Siden reninhemmeren aliskiren griper inn veldig tidlig i renin-angiotensin-aldosteronsystemet, stopper det fullstendig produksjonen av angiotensin II. Dette skiller stoffet fra andre narkotika som ofte har vært brukt tidligere, for eksempel ACE-hemmere. Disse hemmer bare ACE (angiotensin-konverterende enzym) som omdanner angiotensin I til angiotensin II, men ikke enzymet chymase. Dermed inhiberes renin-angiotensinsystemet bare ufullstendig. I tillegg reduserer ikke reninhemmere som aliskiren nedbrytningen av bradykinin, en inflammatorisk megler. Når ACE-hemmere brukes, den bradykinin som da eksisterer forårsaker den velkjente kinin hoste, den typiske bivirkningen av medisiner med ACE-hemmer. Likevel gjenstår det å se om det fortsatt nye legemidlet aliskiren er terapeutisk overlegen det mer konvensjonelle ACE-hemmere. Når du tar aliskiren, bør det bemerkes at et økt fettinnhold i kosthold påvirker negativt absorpsjon av den aktive ingrediensen. Derfor er aliskiren ikke alltid så lett å kontrollere i sin individuelle effektivitetsgrad. I tillegg er det generelt fattige absorpsjon av reninhemmere, som ofte er mindre enn 2% med oral medisinering. På grunn av mangel på langsiktige resultater, har administrasjon av aliskiren til barn og ungdom anbefales ikke. Likeledes bør gravide og ammende kvinner avstå.
Risiko og bivirkninger
Behandling med aliskiren kan forårsake uønskede bivirkninger:
- Kvalme, oppkast og diaré
- Infeksjoner i øvre luftveier
- Hoste
- Trøtthet
- Hodepine
- Ryggsmerte
- Allergi
I tilfelle mange kroniske eller akutte sykdommer og med passende medisiner, er en detaljert rådgivende lege-pasient diskusjon viktig før du starter terapi med Aliskiren. Kontraindisert er administrering av aliskiren ved følgende sykdommer:
- angioødem
- Diabetes mellitus
- nedsatt nyrefunksjon
Også kontraindisert er aliskiren med medisiner med:
- Ciklosporin
- Itraconazole
- Kinidin
En ansvarlig lege vil derfor overvåke blodtrykk, elektrolyttnivåer, laboratorieverdier, og nyrefunksjoner regelmessig før planlagt terapi med aliskiren og om nødvendig i løpet av behandlingsperioden.
