Produkter
Aliskiren er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Rasilez, Rasilez HCT + hydroklortiazid). Den ble godkjent i mange land, i EU og i USA i 2007 (Annet merkenavn: Tekturna). Merk: Andre kombinasjonspreparater, f.eks. Med amlodpin (Rasilamlo), er ikke lenger tilgjengelige.
Struktur og egenskaper
Aliskiren (C30H53N3O6, Mr = 551.8 g / mol) er tilstede i narkotika som aliskiren hemifumarat, en hvit til gulaktig krystallinsk pulver som er lett løselig i Vann. Den aktive ingrediensen ligner et peptid, men har en ikke-peptidisk struktur.
Effekter
Aliskiren (ATC C09XA02) har antihypertensive egenskaper. Det hemmer selektivt dannelsen av angiotensin I fra angiotensinogen ved direkte og konkurransedyktig inhibering av aspartylprotease renin. Dette er det første trinnet i aktiveringen av renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Aliskiren binder seg til det aktive stedet for enzymet og forhindrer dermed dannelsen av det svært vasokonstriktive og blod trykkøkende angiotensin II samt frigjøring av aldosteron (se også under renin-angiotensinsystem). Legemidlet har en lang halveringstid på 40 timer.
Indikasjoner
For behandling av essensielle hypertensjon (høyt blodtrykk).
Dosering
I følge faglig informasjon. De tabletter tas en gang om dagen. Å ta stoffet sammen med fruktjuice (grapefruktjuice, eplejuice, appelsinjuice) fører til en betydelig reduksjon i AUC og maksimalt plasma konsentrasjon. Aliskiren bør derfor ikke tas med fruktjuice.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Angioødem med en historie med aliskiren, arvelig eller idiopatisk angioødem
- Kombinasjon av aliskiren med ACE-hemmere or sartaner hos pasienter med diabetes mellitus og pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
- Graviditet og amming
- Barn under 2 år
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Aliskiren samhandler dårlig med CYP450, og har en lav biotilgjengelighet på bare 2.6% og være et substrat av P-glykoprotein. Med samtidig administrasjon av P-gp-hemmere som ketokonazol og ciklosporinkan plasmakonsentrasjoner øke i relevant grad. Annen interaksjoner er mulig med: ACE-hemmere, sartaner, furosemid, NSAIDs, kalium, kaliumsparende diuretika. Dobbel hemming av RAAS anbefales ikke.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, svimmelhet, lyshet og hyperkalemi.