Alpelisib

Produkter

Alpelisib ble godkjent i USA i 2019 og i mange land i 2020 i filmdrasjert tablettform (Piqray).

Struktur og egenskaper

Alpelisib (C₁₉H₂₂F₃N₅O₂S, M_r = 441.5 g / mol) eksisterer som en hvit pulver.

Effekter

Alpelisib (ATC L01XX65) har antiproliferative og antitumor egenskaper. Effektene skyldes hemming av α-underenheten av fosfatidylinositol 3-kinase (PI3Kα). Mutasjoner i genet, som koder for den katalytiske α-underenheten, fører til økt aktivitet av PI3Kα og tumorigenese. Halveringstiden er i området 8 til 9 timer.

Indikasjoner

I kombinasjon med fulvestrant for behandling av postmenopausale kvinner med HR-positiv, HER2-negativ avansert brystkreft med en PIK3CA-mutasjon etter sykdomsprogresjon, når pasienter har fått tidligere endokrin behandling inkludert en aromatasehemmere.

Dosering

Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig umiddelbart etter et måltid og alltid på omtrent samme tid på dagen.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Graviditet, kvinner i fertil alder. Alpelisib har fertilitetsskadelige (teratogene) egenskaper.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Alpelisib metaboliseres i liten grad av CYP450-isozymer. Det er et underlag av BCRP.

Skadevirkninger

De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer (kombinasjon med fulvestrant):

• Hyperglykemi (forhøyet blod glukose).
• Diaré, kvalmenedsatt appetitt, oral mukositt, oppkast, vekttap.
• Utslett
• Tretthet, svakhet