Dexrazoxane er et medikament som brukes i humanmedisin. Den brukes som en del av kjemoterapi å behandle ulike former for kreft. For disse formål administreres dexrazoxane vanligvis med antracykliner, noe som reduserer den cytotoksiske effekten av dexrazoxan. På grunn av dets farmakologiske egenskaper så vel som det spesifikke anvendelsesområdet, tilhører dexrazoxane den cytostatiske legemiddelklassen.
Hva er dexrazoxane?
Dexrazoxane er et aktivt stoff som brukes i humanmedisin. Det er en indikasjon å utføre kjemoterapi, og det er derfor dexrazoxane er et viktig cytostatisk legemiddel. Stoffet er også kjent som Eucardione og selges under handelsnavnet Cardioxane. I kjemi og farmakologi er dexrazoxane beskrevet av molekylformelen C 11 - H 16 - N 4 - O 4, som tilsvarer en moral masse 268.27 g / mol. Dexrazoxane ble oppdaget i 1964 sammen med flere andre forbindelser og har blitt brukt i humanmedisin som et cytostatisk middel siden 1990-tallet. Tidligere ble dexrazoxane brukt som fargestoff i tekstilindustrien. I dag eksisterer godkjenninger i flere land. I hvert land som det er godkjenning for mennesker terapi, dexrazoxane er underlagt omfattende farmasøytiske og reseptbelagte krav.
Farmakologiske effekter på kroppen og organene
Dexrazoxane eksisterer som en hvit til gråhvit pulver ved romtemperatur og har en veldig høy biotilgjengelighet på nesten 100% etter inntak. På mennesker blodmindre enn to prosent av legemidlet er tilstede på plasma proteiner i bundet form. Metabolismen (metabolisering) av dexrazoxane skjer via leveren og dermed hepatisk. I litteraturen er plasmahalveringstiden til det cytostatiske legemidlet - avhengig av situasjonen til det spesifikke individuelle tilfellet - satt til omtrent to til to og en halv time. Eliminasjon er 42% via nyrene og dermed nyre. De cytostatiske effektene av dexrazoxane, som gjør stoffet attraktivt for humanmedisin, er basert på en hemming av topoisomerase II α. Dette er et enzym som avvikler den doble spiralen av humant DNA, og muliggjør replikering av genetisk informasjon. I tillegg muliggjør topoisomerase II α også celledeling. Siden dexrazoxane får topoisomerase II α til å bli ikke-funksjonell, blir det umulig for celler å dele seg. I tillegg har dexrazoxane også cytobeskyttende effekter. Disse er basert på det cytostatiske legemidlets evne til å rense jern ioner i cellene i hjerte. Dette gjør det umulig for hjerte celler for å bli involvert i den antracyklin-induserte dannelsen av giftige radikaler. Dexrazoxane har således også en kardiobeskyttende effekt.
Medisinsk anvendelse og bruk for behandling og forebygging.
Den aktive ingrediensen markedsføres som en hvit til gråhvit pulver, hvorfra en infusjonsvæske tilberedes kort før påføring. Følgelig er den vanlige ruten for administrasjon er intravenøs, noe som er typisk for et cellegift. Vanligvis administreres dexrazoxane sammen med antracykliner. I denne sammenheng er den laveste kumulative dose administrert i medisinsk praksis er 300 mg per kvadratmeter doxorubicin eller 540 mg per kvadratmeter epirubicin.
Risiko og bivirkninger
Fordi dexrazoxane er et meget kraftig cytostatisk legemiddel, er alvorlige bivirkninger mulig. Det bør bare tas under tilsyn av helsepersonell. Av denne grunn er stoffet ikke fritt tilgjengelig. I tillegg må man være oppmerksom på interaksjoner med andre narkotika. Stoffet må ikke tas i det hele tatt hvis et allergi eller intoleranse er kjent, eller hvis det er en kontraindikasjon. En slik kontraindikasjon eksisterer hvis konkrete fakta gjør at søknaden virker urimelig fra et medisinsk synspunkt, det vil si at det er kjent en kontraindikasjon. Dette er spesielt tilfelle under amming og graviditet. Dexrazoxane er også kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år, da de har sterkt økt risiko for neoplasi, infeksjon og beinmarg depresjon. Store bivirkninger som kan oppstå under eller kort tid etter behandling med dexrazoxane inkluderer feber, alvorlig utmattelse, en generell følelse av svakhet og
Gastrointestinale (GI) lidelser. Disse er i hovedsak preget av kvalme, oppkast, diaré (diaré), forstoppelse (forstoppelse) og nedsatt matlystAndre bivirkninger inkluderer anemi, nøytropeni, leukopeni, hjertearytmier, trombocytopeni, asteni, og svimmelhet. I tillegg, hoste, hodepine, faryngittog hud reaksjoner kan også forekomme. Sistnevnte manifesteres ofte av kløe, røde flekker, utslett eller a brenning følelse.
