Produkter
Dihydropyridiner er kommersielt tilgjengelige i mange land i form av filmbelagt tablettertabletter med vedvarende frigjøring, kapslerog injiserbare stoffer. Nifedipin fra Bayer (Adalat) var den første aktive ingrediensen fra denne gruppen som kom inn på markedet på midten av 1970-tallet. I dag, amlodipin (Norvasc, generiske legemidler) er oftest foreskrevet.
Struktur og egenskaper
Navnet 1,4-dihydropyridiner er avledet fra den grunnleggende kjemiske strukturen til de aktive ingrediensene. Et dihydropyridin er et hydrogenert pyridin. Dihydropyridiner eksisterer vanligvis som racemates.
Effekter
Dihydropyridiner (ATC C08CA) har vasodilaterende, antihypertensive, antianginal og anti-iskemiske egenskaper. De senker total perifer motstand (etterbelastning), tømmer hjerte, og forbedre oksygen levering til myokard. Dihydropyridiner utvides koronararterier, koronar arteriolerog perifer motstand fartøy (arterioler og arterier). Effektene er basert på inhibering av spenningsstyrt L-type kalsium kanaler. Dette reduserer kalsium tilstrømning i hjertemyocytter og vaskulære glatte muskelceller. Kalsium er utløseren for sammentrekning. I motsetning til andre kalsiumkanalblokkere og betablokkere påvirker ikke dihydropyridinene ledning og sammentrekning av hjerte. Derfor blir de referert til som vasoselektiv og er ikke egnet for behandling av hjertearytmier.
Indikasjoner
- Høyt blodtrykk (arteriell hypertensjon)
- Stabil angina pectoris
- Vasospastisk angina pectoris
- Akutt hypertensiv krise (parenteral)
- For profylakse og terapi av iskemiske nevrologiske underskudd på grunn av cerebral vasospasme etter hjernehinneblødning fra aneurismer (parenteralt, nimodipin).
Off-label, nifedipin brukes som en arbeidshemmer. I form av nifedipin krem, brukes den til å behandle analfissurer.
Dosering
I følge stoffetiketten. Dosering avhenger av stoffet. Amlodipin trenger å tas bare en gang daglig på grunn av dens lange halveringstid. Nifedipin har en kort halveringstid på bare omtrent to timer og tas derfor også i form av vedvarende frigjøring tabletter.
Aktive Ingredienser
De aktive ingrediensene har suffikset -dipin:
- Amlodipin (Norvasc, generisk).
- Clevidipin (Cleviprex)
- Felodipine (Plendil, generiske legemidler)
- Isradipin (Lomir SRO)
- Lerkanidipin (Zanidip)
- Nifedipin (Adalat aH, generisk).
- Nimodipin (Nimotop)
Ikke i handel i mange land:
- Lacidipin (Motens, ute av handel).
- nitrendipine (Baypress, utenfor etiketten).
Det finnes andre agenter som ikke er godkjent i mange land.
Kontraindikasjoner
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Andre antihypertensiva kan føre til økt senking av blod press. Dette kan være ønskelig i sammenheng med kombinasjonsterapi. Dihydropyridiner er vanligvis substrater for CYP3A4. Grapefruktjuice er en hemmer av dette isoenzymet og kan øke plasmaen litt konsentrasjon og AUC av dihydropyridiner. Interaksjoner er også mulig med andre CYP-hemmere og med CYP-indusere.
Skadevirkninger
De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:
- Ødem (vannretensjon)
- Svimmelhet, hodepine
- Håndgripelige hjerteslag (hjertebank), høye hjerte sats.
- Søvnighet, tretthet
- Rødhet i ansiktet (rødme)
- Senking av blodtrykk
- Mage-tarmlidelser som magesmerter, forstoppelse og kvalme.
Bivirkningene er stort sett et resultat av vasodilatasjon og blod trykk senking. Mange andre skadevirkninger er mulig, inkludert den sjeldne tannkjøttproliferasjonen.
