Produkter
Dimetylfumarat er kommersielt tilgjengelig i form av kapsler med entero-belagte mikrotabletter (Tecfidera). Det har blitt godkjent i mange land siden 2014. Dimetylfumarat er også godkjent for behandling av psoriasis (Skilarence). Denne artikkelen er relatert til MS-terapi. I 2019 ble et nytt prodrug av den aktive ingrediensen godkjent; se diroksimelfumarat (Vumerity).
Struktur og egenskaper
Dimetylfumarat (C6H8O4, Mr = 144.1 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er lett løselig i Vann. Det er et derivat av fumarsyre. Monometylfumarat er den aktive metabolitten av dimetylfumarat. Dette er også dannet av diroksimelfumarat.
Effekter
Dimetylfumarat (ATC N07XX09) har immunmodulerende, antiinflammatoriske og nevrobeskyttende egenskaper. Det reduserer hyppigheten av tilbakefall, utseendet til MS-lesjoner i hjerne, og bremser sykdomsprogresjonen. Effektene antas å skyldes aktivering av Nrf2 (nukleær 1-faktor (erytroid-avledet 2) -lignende 2 antioksidantresponsvei). Dette er en viktig cellulær mekanisme mot de celleskadelige effektene av oksidativ stresset og den inflammatoriske responsen.
Indikasjoner
For behandling av multippel sklerose.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Kapsler tas to ganger daglig med et måltid. Inntak av mat kan redusere forekomsten av spyling.
Kontraindikasjoner
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer rødming (rødhet i hud og følelse av varme) og fordøyelsesforstyrrelser som magesmerter, diaréog kvalme. Dimetylfumarat kan forårsake lymfopeni (reduksjon i antall lymfocytter), noe som fører til forekomst av smittsomme sykdommer.
