Produkter
Diroximelfumarate ble godkjent i USA i 2019 i form av vedvarende frigjøring kapsler (Vumerity). Det skal ikke forveksles med dimetylfumarat (Tecfidera).
Struktur og egenskaper
Diroksimelfumarat (C11H13NEI6, Mr = på 255.2 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er lite løselig i Vann. Den aktive metabolitten monometylfumarat (MMF, se nedenfor) forestres med 2-hydroksyetylsuccinimid (HES).
Effekter
Diroksimelfumarat er et ester prodrug som hydrolyseres av esteraser til sin aktive metabolitt monometylfumarat (MMF). Dette er den samme metabolitten dannet av dimetylfumarat (Tecfidera). Imidlertid frigjør diroksimelfumarat mindre metanol. Halveringstiden til den aktive metabolitten er omtrent en time. Diroksimelfumarat har immunmodulerende, antiinflammatoriske og nevrobeskyttende egenskaper. Effektene antas å skyldes aktivering av Nrf2 (nukleær 1-faktor (erytroid-avledet 2) -lignende 2 antioksidantresponsvei). Dette er en viktig cellulær mekanisme mot de celleskadelige effektene av oksidativ stresset og den inflammatoriske responsen.
Indikasjoner
For behandling av multippel sklerose.
Dosering
Ifølge produktresuméet. De kapsler tas to ganger daglig (morgen og kveld). De bør ikke administreres sammen med et måltid som inneholder en høy prosentandel fett eller med mat med høyt kaloriinnhold.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Samtidig behandling med dimetylfumarat
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Diroximelfumarat bør ikke tas sammen med dimetylfumarat eller med alkohol. Diroksimelfumarat interagerer ikke med CYP450-isoenzymer.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer skylling, magesmerter, diaréog kvalme. Sammenlignet med dimetylfumarat er diroksimelfumarat preget av bedre gastrointestinaltoleranse.
