Protonpumpehemmere er godkjent i Tyskland og andre land for visse sykdommer som kan reguleres ved å redusere mage syre. Hyppig applikasjon finner protonpumpehemmere dermed med diagnoser som mage og tarmsår, magesår, reflukskrankheit, Helicobacter pylori utryddelse (sammen med antibiotika) og med et Zollinger Ellison-syndrom. De blir også ofte foreskrevet sammen med såkalte NSAIDs (smertestillende slik som acetylsalisylsyre, ibuprofen, diklofenak), og er ment å fungere som “mage beskyttelse ”i disse tilfellene, dvs. for å beskytte mot blødning i slimhinnene i magen.
Virknings
Hos friske mennesker har magesyren en pH på 1-1.5 (fasten) og 2-4 (full mage), avhengig av hvor lenge siden det siste måltidet var. Magesyre er en viktig komponent i fordøyelsen og kroppens eget forsvar. Bare gjennom det kan visse matvarer, spesielt proteiner, bli fordøyd og bakterie bli slått av tidlig.
I visse tilfeller er det mulig at magesyre produseres i større mengder, og at magesaften er for sur generelt. Syren forstyrrer også når den kommer inn i spiserøret gjennom en lukkesvikt (refluks, symptom: halsbrann). I disse diagnosene brukes protonpumpehemmere for å redusere surheten i magesaften.
Protonpumpehemmere er medisiner som selges i Tyskland under navnene Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol og Esomeprazol. Paradoksalt nok må de aktive ingrediensene i disse stoffene pakkes i en syrefast kapsel for å forhindre at de blir ødelagt av magesaften. Den aktive ingrediensen absorberes bare etter at tabletten har passert gjennom magen og er plassert i tolvfingertarmen.
Disse stoffene er såkalte "prodrugs", da de bare blir omdannet til sin aktive form på bestemmelsesstedet, cellene i magen. Parietalcellen i magen inneholder en transportør som transporterer hydrogenioner inn i magen i bytte med kalium ioner. Inne i magen brukes hydrogenionene til å danne saltsyre med kloridioner, som er syren i magesaften.
Denne transportøren kalles ofte en protonpumpe. Transportøren er også virkningsstedet til protonpumpehemmeren. Etter at den aktive ingrediensen har blitt absorbert i tynntarm og har nådd cellene i magen via blod, hemmer den irreversibelt denne protonpumpen.
Dette betyr at de hemmede transportørene ikke gjenopptar arbeidet, men det må bygges nye protonpumper for å transportere hydrogenioner i magen og produsere magesyre. I løpet av dagen er imidlertid omtrent en tredjedel av de eksisterende protonpumpene nylig dannet, så den irreversible hemming kan ikke forårsake en absolutt, langvarig syre mangel. Dermed kan det totale syreinnholdet i magen effektivt reduseres av protonpumpehemmere.
Den omtrentlige pH-verdien til magesaften øker under inntaket av protonpumpehemmere til ca. 3-4 i fasten stat. På grunn av den faste bindingen til dokumentcellen og stoffets lange virkningstid, er en tablett om dagen i de fleste tilfeller tilstrekkelig, selv om det skal bemerkes at effekten av medisinen vanligvis bare merkes etter en dag. Det anbefales generelt at legemidlene tas omtrent en halv time før et måltid.
Avhengig av sykdommen anbefales terapi med protonpumpehemmere i forskjellige tidsrom. For eksempel pasienter som klager over halsbrann er vanligvis fri for symptomer i løpet av få dager, og kan da ta medisinen i utgangspunktet bare i tilfelle tilbakevendende symptomer. Helbredelsesprosessen for andre sykdommer kan ta betydelig lenger tid. For eksempel anbefales det at protonpumpehemmere tas i opptil 6 uker når man behandler en magesår or øsofagitt.
