Det farmakologiske stoffet nelfinavir er et medikament som telles blant de såkalte HIV-proteasehemmere. Den er tilgjengelig på det medisinske markedet under handelsnavnet Viracept. Dopet nelfinavir er indikert for antiretroviral terapi av pasienter smittet med HIV-1. De spesielle proteasehemmere brukes som en del av et såkalt 'høyt aktivt antiretroviralt middel terapi', hvorved de administreres sammen med andre antivirale stoffer.
Hva er nelfinavir?
I utgangspunktet, nelfinavir er en proteasehemmer som spiller en viktig rolle i medikamentet terapi for mennesker immunsvikt virus (HIV) infeksjoner. I 2013 avsluttet godkjenningen av legemidlet nelfinavir for det europeiske markedet. På grunn av den avtagende etterspørselen etter stoffet, er det distribusjon av produsenten i denne regionen ble avviklet foreløpig. Saltet av metansulfonsyre brukes i farmasøytiske applikasjoner. Det skal bemerkes at under visse omstendigheter genereres kreftfremkallende urenheter under syntesen av visse narkotika. Dette er spesielt tilfelle når visse sulfoner syrer reageres og produksjonsforholdene er ikke ideelle. Av denne grunn ble legemidlet nelfinavir midlertidig trukket ut av det farmasøytiske markedet i 2007. Dette skyldes at tilsvarende urenheter ble påvist i noen preparater som inneholder nelfinavir. Det er imidlertid mulig å sikre et relativt trygt produkt ved å ta passende sikkerhet målinger under produksjon. Her må man sørge for at de angitte grensene ikke overskrides.
Farmakologisk effekt
Legemidlet nelfinavir har en egenskap Virkningsmekanismen, noe som gjør den egnet for behandling av infeksjoner med HIV. Etter inntak binder den aktive ingrediensen nelfinavir nesten helt til proteiner funnet i plasmaet til blod. Legemidlet brytes ned via det såkalte cytokromsystemet. Dette er et system av leveren. Hvis et sekund HIV-proteasehemmer tas samtidig, forsinker det nedbrytningen av stoffet nelfinavir i leveren. Som et resultat forlenges virkningen av legemidlet nelfinavir. Hvis stoffet tas sammen med et måltid, har dette en positiv effekt på absorpsjon av det aktive stoffet. I prinsippet er halveringstiden til stoffet nelfinavir omtrent fire timer. Deretter utskilles alle metabolitter fra organismen i avføringen. Det kan også tas sammen med spesifikke nukleosid revers transkriptasehemmere. Den aktive ingrediensen nelfinavir binder seg til den såkalte virale HIV-proteasen. Dette spiller en viktig rolle i viral replikasjon. Sentralt i dette er affiniteten stoffet har til HIV-1 og HIV-2-proteasen. Som et resultat svekkes virusenzymet, slik at virus ikke reprodusere videre. Dette reduserer virusbelastningen for organismen til den berørte pasienten. I prinsippet er virkemåten til legemidlet nelfinavir lik den for andre typer HIV-proteasehemmere. Imidlertid er mekanismen for binding av nelfinavir til det tilsvarende enzymet unik. Som et resultat forekommer ingen kryssresistens mot andre proteasehemmere. Dette skyldes at, i motsetning til de fleste andre HIV-proteasehemmere, er den aktive ingrediensen nelfinavir i stand til å redusere HIV-1 og HIV-2-proteasene likt. De virus utvikler bare mild motstand mot stoffet. Imidlertid kan det meste av denne motstanden unngås ved å kombinere nelfinavir med andre antivirale stoffer. Det er også fordelaktig at absorpsjon av det aktive stoffet forbedres betraktelig hvis nelfinavir tas sammen med et måltid. I dette tilfellet binder stoffet seg nesten helt til proteiner i blod plasma. Stoffets metabolisme foregår i leveren. Plasmahalveringstiden til legemidlet er i gjennomsnitt mellom tre og en halv og fem timer.
Medisinsk anvendelse og bruk
Legemidlet nelfinavir brukes i de fleste tilfeller til medikamentell behandling av infeksjoner med hiv type 1. Det brukes primært mot en bakgrunn av såkalt 'høyt aktiv antiretroviral terapi'. Legemidlet er egnet for behandling av voksne pasienter og barn eldre enn tre år. I utgangspunktet brukes det til kombinasjons antiviral behandling av HIV-infiserte pasienter.
Risiko og bivirkninger
Under behandling med stoffet nelfinavir, vises i noen tilfeller uønskede bivirkninger. Disse forekommer imidlertid ikke hos alle pasienter. Ofte oppstår bivirkninger som fordøyelsesforstyrrelser mens du tar stoffet nelfinavir. Disse manifesterer seg for eksempel i oppkast or diaré. Smerte i bukområdet og kvalme er også mulig. Noen mennesker opplever også hodepine og hud reaksjoner. Noen pasienter utvikler seg hepatitt og lider av alvorlig tretthet. Diverse interaksjoner av legemidlet nelfinavir med andre medisinske stoffer bør bemerkes. Disse inkluderer for eksempel forberedelsene cisaprid og astemizol, i tillegg til benzodiazepiner, antiarytmika og ergotoksiner. Hvis en pasient tar slike narkotikaden administrasjon av nelfinavir er kontraindisert. Dette skyldes at det påvirker cytokrom P450-systemet, som er ansvarlig for nedbrytningen av nelfinavir. Det er pasientens ansvar å rapportere bivirkninger eller andre klager til behandlende lege for å finne et alternativ.
