Produkter
Empagliflozin er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter. Den ble godkjent i EU, USA og mange land i 2014 (Jardiance). Empagliflozin er også kombinert fast med metformin (Jardiance Met) så vel som med linagliptin (Glyxambi). Trijardy XR er en fast kombinasjon av empagliflozin, linagliptinog metformin.
Struktur og egenskaper
Empagliflozin (C23H27ClO7, Mr = 450.9 g / mol) er et -glukosid som er stabilt mot α-glukosidaser i tarmen. Den har strukturelle likheter med phlorizin, en uspesifikk SGLT-hemmer fra epletrebark og en forløper for moderne midler.
Effekter
Empagliflozin (ATC A10BX12) har antidiabetiske og antihyperglykemiske egenskaper. Det er en konkurransedyktig, potent og selektiv hemmer av natrium-glukose medtransportør 2 (SGLT2). Denne transportøren er ansvarlig for reabsorpsjon av glukose ved den proximale tubula av nefronen. Hemming fører til økt utskillelse av sukker via urinen. De Virkningsmekanismen er uavhengig av insulin, i motsetning til andre antidiabetika. SGLT1, som også finnes i tarmen, hemmes ikke av empagliflozin.
Indikasjoner
For behandling av type 2 diabetes mellitus.
Dosering
I følge faglig informasjon. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med diuretika, insulinerog insulin sekretagoger som sulfonylurea. Empagliflozin er glukuronidert og er et substrat for OAT, OATP, P-glykoproteinog BCRP. Derimot samhandler den ikke med CYP450.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer økt vannlating, tørst, hypoglykemi i kombinasjon med andre antidiabetika, vaginal trøske, vulvovaginitt, balanitt, kjønnsorganinfeksjoner og urinveisinfeksjoner. Bivirkningene er et resultat av økt glukose konsentrasjoner i urinen.
