linagliptin

Produkter

Linagliptin har blitt registrert som en filmdrasjert tablett i USA og EU siden 2011 og i mange land siden 2012 (Trajenta). Den ble solgt i mange land 1. mai 2012. Linagliptin er også kombinert fast med metformin så vel som med empagliflozin. Trijardy XR er en fast kombinasjon av empagliflozin, linagliptin og metformin.

Struktur og egenskaper

Linagliptin (C25H28N8O2, Mr = 472.5 g / mol) er et xantinderivat. Det er et hvitt til gulaktig og noe hygroskopisk stoff, løselig i Vann til 0.9 mg / ml.

Effekter

Linagliptin (ATC A10BH05) har antidiabetiske egenskaper. Effektene skyldes selektiv og reversibel hemming av dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Linagliptin fremmer insulin syntese og frigjøring fra betaceller i bukspyttkjertelen, forbedrer betacellens følsomhet for glukoseog øker opptaket i vev. Det reduserer glukagonsekresjonen fra alfa-celler, noe som resulterer i redusert glukoseproduksjon i leveren, se under gliptiner

Indikasjoner

For behandling av type 2 diabetes mellitus. Linagliptin kan kombineres med andre orale antidiabetika, for eksempel metformin, sulfonylureaog glitazoner.

Dosering

I følge stoffetiketten. Det vanlige dose er 5 mg uavhengig av måltider. På grunn av den lange halveringstiden på over 100 timer, en gang daglig administrasjon er tilstrekkelig.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet

Linagliptin er ikke indisert for behandling av type 1 diabetes og har ikke blitt studert i kombinasjon med insuliner. Full forhåndsinformasjon under Interaksjoner finnes i stoffetiketten.

Interaksjoner

Linagliptin skilles ut hovedsakelig uendret i avføringen (90%). Det er et underlag av P-glykoprotein og en svak til moderat hemmer av CYP3A4. P-gp-induktorer som rifampicin kan derfor føre til inaktivering av medikamentet.

Skadevirkninger

Mulig skadevirkninger av monoterapi eller kombinasjonsbehandling inkluderer nasofaryngitt, høyt kolesterol, hostevektøkning, overfølsomhetsreaksjoner, hodepine, og muskler og leddsmerter. Sjeldne tilfeller av pankreatitt er rapportert. Hypoglykemi forekommer primært i kombinasjon med sulfonylurea.