Esomeprazol

Produkter

Esomeprazol er kommersielt tilgjengelig som tabletter, filmdrasjerte tabletter, granuler til oral suspensjon og injiserbare stoffer (Nexium, generiske legemidler) Den har blitt godkjent i mange land siden 2000. Generiske produkter kom på markedet i 2012. Faste kombinasjoner:

• Naproxen og esomeprazol (Vimovo, 2011).
• Acetylsalisylsyre og esomeprazol (Axanum, 2012), ikke kommersielt tilgjengelig.

Struktur og egenskaper

Esomeprazol (C₁₇H₁₉N₃O₃S, M_r = 345.4 g / mol) er -enantiomeren til omeprazol og er til stede i medikamentet, for eksempel som magnesium esomeprazol trihydrat, en hvit pulver som er lite løselig i Vann. Generisk er det også til stede som et dihydrat.

Effekter

Esomeprazol (ATC A02BC05) reduserer sekresjon av mage syre ved å hemme protonpumpen (H⁺/K⁺-ATPase) i gastriske vestibulære celler irreversibelt. Det virker ikke lokalt i lumenet til mage men absorberes i tarmen og reiser til vestibulære celler via det systemiske sirkulasjon. Det er et prodrug og omdannes fra syre til sin aktive form bare i kanalene i vestibulære celler, hvor den binder kovalent til protonpumpen og hemmer den. Esomeprazol er syrelabilt og må administreres i enterisk belagte doseringsformer. Esomeprazol har en høyere biotilgjengelighet enn -omeprazol fordi det metaboliseres i mindre grad av CYP2C19. Biotransformasjonen er stereoselektiv. I følge produsenten senker den pH mer og lenger enn omeprazol på grunn av høyere AUC og er mer klinisk effektiv. Imidlertid er begge midlene i kupongcellen ekvipotente. Dermed er forskjellene utelukkende farmakokinetiske. Om esomeprazol er forskjellig klinisk relevant fra omeprazol (antramp, generiske legemidler) er kontroversielt. Esomeprazole ble lansert av kommersielle grunner, sannsynligvis i utgangspunktet fordi patentet på omeprazol utløp. Esomeprazol var fortsatt kvalifisert for patentbeskyttelse.

Indikasjoner

Indikasjoner inkluderer refluks symptomer som gastrisk brenning og sur oppstøt, refluksøsofagitt, GERD, gastrobeskyttelse, utryddelse av Helicobacter pyloriog magesår sykdom.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Det vanlige daglig dose hos voksne er 20-80 mg. Det kan økes opp til 160 mg, avhengig av indikasjonen. Esomeprazol doseres høyere enn omeprazol.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Heving av gastrisk pH kan påvirke farmakokinetikken til andre narkotika. Esomeprazol metaboliseres av CYP2C19 og hemmer dette enzymet. I tillegg er CYP3A4 involvert i biotransformasjon.

Skadevirkninger

Den vanligste skadevirkninger inkludere hodepinefordøyelsessymptomer som magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalmeog oppkast.