Farmakokinetikk av omeprazol
Omeprazol har sitt tiltakssted ved protonpumpene, som ligger på dokumentet cellemembran og peke mot mage lumen. For å nå dokumentcellen, men stoffet omeprazol må ikke allerede være aktivert i mage. Derfor administreres legemidlet som en syrefast kapsel.
Dette har den effekten at det aktive stoffet er beskyttet mot magesyre ved kapselen. Bare i tynntarm er kapselen brutt opp av det grunnleggende tarmmiljøet og den aktive ingrediensen absorberes i blodet via tarmcellene. På denne måten, omeprazol når dokumentcellen via blod, der den er aktivert.
Det skal bemerkes at stoffet brytes ned relativt raskt i leveren. Halveringstiden til omeprazol er bare omtrent en time. Imidlertid, siden den aktiverte aktive ingrediensen binder irreversibelt til protonpumpen, er virkningstiden mye lengre, og inntaket av en kapsel om dagen er vanligvis tilstrekkelig. I hvilken grad saltsyreproduksjon inhiberes, avhenger av dosen så vel som antallet og aktiviteten til protonpumpene i cellemembran av beboercellene (omeprazol).
Dosering av omeprazol
Omeprazol tas oralt som en syrebestandig kapsel (f.eks. Omep®). Den vanlige dosen er 20 mg per dag. I noen tilfeller (f.eks Zollinger-Ellison syndrom), men det kan være nødvendig med betydelig høyere doser. Omeprazole har et bredt terapeutisk utvalg.
Anvendelsesområder for omeprazol
Omeprazol brukes til følgende sykdommer:
- Gastritt (hyperacid gastritt)
- Magesår og tarmsår (ulcus ventriculi, ulcus duodeni)
- Zollinger-Ellsion-syndrom
- Refluksøsofagitt (med og uten Barretts syndrom)
- Utryddelse av Helicobacter pylori
- Forebygging i tilfelle stress eller tar ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs)
Protonpumpehemmere som omeprazol brukes til betennelse i mage fôr forbundet med saltsyreproduksjon (hyperacidic gastritis), for magesår eller tynntarm (ulcus ventriculi, ulcus duodeni), overproduksjon av hormonet gastrin (Zollinger-Ellison syndrom) og for alvorlige former for øsofagitt forårsaket av refluks magesyre i spiserøret (refluksøsofagitt). Ompeprazol kan også brukes til profylakse av stressrelatert mage- eller tarmsår (stress magesår profylakse) eller for å beskytte magesekken under NSAID-behandling (ikke-steroide antifollisjoner). Dette er medisiner som har smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt.
I tilfelle bakteriekolonisering av mageslimhinne med kimen Helicobacter pyloribrukes protonpumpehemmere som omeprazol i kombinasjon med visse antibiotika. Administrering av omeprazol alene uten å bekjempe bakterie fører vanligvis ikke til varig suksess. I den såkalte trippelterapi kombineres en protonpumpehemmere som omeprazol med to forskjellige antibiotika.
De antibiotika er klaritromycin med begge amoxicillin (Fransk trippelterapi) eller metronidazol (italiensk trippelterapi). Denne utryddelsen er vellykket i mer enn 90% av tilfellene. Kimen Helicobacter pylori er en gram-negativ stang.
Opptil 50% av verdens befolkning er smittet. Infeksjonen oppstår vanligvis i barndom. En ny infeksjon i voksen alder er sjelden (mindre enn 1%).
Alle artiklene i denne serien:
