Produkter
Fentanyl er kommersielt tilgjengelig i mange land i form av pastiller, bukkal tabletter, sublinguale tabletter, som en fentanylplaster (F.eks Durogesic, generisk), og som en injeksjonsvæske. Det er en narkotiske og er underlagt forbedrede reseptkrav.
Struktur og egenskaper
Fentanyl (C22H28N2O, M.r = 336.5 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Derimot saltet fentanyl sitrat er løselig i Vann. Fentanyl er en analog av petidin og et piperidinderivat. Det kan administreres gjennom hud og muntlig slimhinne fordi den er kraftig ved lave doser, lipofil og et lite molekyl. Dette forenkler også passering over blod-hjerne sperre inn i sentralen nervesystemet.
Effekter
Fentanyl (ATC N02AB03, ATC N01AH01) har kraftig smertestillende middel, beroligende middelog psykotrope egenskaper. Effektene skyldes agonisme ved µ-opioidreseptorer. Den smertestillende styrken er 75-100 ganger større enn den for morfin; derfor kan den administreres i lave doser.
Indikasjoner
Fentanyl brukes til å behandle alvorlig smerte av forskjellige årsaker. Indikasjonene varierer avhengig av doseringsform. Fentanyl transdermale flekker brukes til å behandle alvorlig, vedvarende smerte. De pastiller, sublingual tabletter, nesespray, og klebende tabletter har en hurtig begynnelse og kort virkningstid og brukes til å kontrollere smerte fra gjennombruddssmerter, som er en akutt forverring av kroniske smerter. Intravenøst brukes fentanyl til smertekontroll under kirurgiske prosedyrer, anestesi, traumer og kritisk pleie.
Misbruk
Som andre opioider, kan fentanyl misbrukes som et depressivt middel og euforisk rus og kan bli vanedannende.
Kontraindikasjoner
Flere forholdsregler må overholdes under bruk, avhengig av doseringsform. Komplette lister finner du i stoffetiketten. Kontraindikasjoner inkluderer overfølsomhet, samtidig behandling med MAO-hemmere, respirasjonssvikt og alvorlig obstruktiv lungesykdom.
Interaksjoner
- Fentanyl er et substrat av CYP3A4 og tilsvarende legemiddel interaksjoner er mulig.
- Sentral depressiv narkotika og alkohol kan forsterkes skadevirkninger.
- Kombinasjon med MAO-hemmere er ikke indikert fordi alvorlig skadevirkninger kan være indusert.
- Opioide antagonister avskaffer effekten av fentanyl.
- Serotonerge stoffer øker risikoen for serotonin syndrom.
- Antikolinerge midler øker risikoen for forstoppelse og urinretensjon.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger av fentanylplaster inkluderer kvalme, oppkast, forstoppelse, døsighet, svimmelhet og hodepine. Fentanyl kan føre til toleranse, avhengighet og abstinenssymptomer hvis de avbrytes for raskt. Overdosering er livstruende, spesielt på grunn av den resulterende luftveiene depresjon.Det mest berømte tilfellet med overdreven overdosering av fentanyl er død av musiker Prince i april 2016.